| 公開(公告)號(hào) | CN101027283A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580021219.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.22 |
| 專利名稱 | 用作血管破壞劑的3,4-二取代馬來酰亞胺 |
| 主分類號(hào) | C07D207/456(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/456(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.26 EP 04291074.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·-C·阿諾爾德;C·S·哈里斯;F·T·博伊勒;K·H·吉布森 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-04-22 PCT/GB2005/001553 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其鹽： 其中： Ar1選自苯基、雜芳基或雜環(huán)基； Ar2選自苯基或雜芳基； Ar3選自苯基或單環(huán)雜芳環(huán)，該單環(huán)雜芳環(huán)包含1-3個(gè)選自N、O或S的雜原子； R1選自氫、-C(O)-R2、-C(O)-O-R2、-C(O)N(R4)-R2和-CH2-R2，其中基團(tuán)N(R4)-R2可任選形成4元-6元雜環(huán)； R2選自：氫、鹵素、氰基、氨基、羥基、-SO3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基氧基、膦酰氧基、C2-6烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基C1-4烷基-、雜環(huán)基、雜環(huán)基C1-4烷基-、芳基和芳基C1-4烷基-，其中R2中的烷基或烯基鏈或碳環(huán)基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自R3的基團(tuán)取代； R3選自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、羥基、氨基、氨基甲�；�、-SO3、膦酰氧基、-C(O)-O-R4和-N(R4)R5，其中基團(tuán)-N(R4)R5可任選形成4元-6元雜環(huán)； R4和R5獨(dú)立選自：氫、C1-4烷基和C(O)-R6， R6為任選被羧基或氨基取代的C1-4烷基； R7選自鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基、膦酰氧基、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷酰基，其中氨基任選被氨基酸殘基取代，且羥基任選被酯化； R8選自鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基、膦酰氧基、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷�；�，其中氨基任選被氨基酸殘基取代，且羥基任選被酯化； R9選自：氰基、鹵素和硝基； R10選自氫或C1-4烷基； p為0-3的整數(shù)； q為0-3的整數(shù)； r為1-3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的用作血管破壞劑的式(I)化合物：式(I)中：R1、R7、R8、R9、Ar1、Ar2、Ar3、p、q和r如發(fā)明書中所述。本發(fā)明還涉及制備式(I)化合物的方法、它們作為藥物的用途(包括治療血管生成或與血管生成有關(guān)疾病的方法)和含式(I)化合物的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/102997 英 |
