| 公開(公告)號 | CN101065355A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN200580040102.5 |
| 申請日期 | 2005.11.18 |
| 專利名稱 | 作為一元胺再吸收抑制劑的N-[(3s)-吡咯烷-3-基]-苯甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.23 GB 0425766.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 保羅·文森特·菲什;托馬斯·瑞克曼斯;艾倫·斯多比;弗羅云·瓦肯呼特;蓋文·阿里斯戴爾·惠特洛克 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-18 PCT/IB2005/003643 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 肖善強(qiáng) |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物 以及其藥學(xué)上和/或獸醫(yī)學(xué)上可接受的衍生物，其中： R1，R2，R3和R20各自獨(dú)立地為H，Cl，Br，F(xiàn)，I，CF3，OCF3，Me或Et； R4為het或C3-7環(huán)烷基，任選地被C1-4烷基，C1-4烷氧基，含有2到4個碳原子的烷氧基烷基，或-S-(C1-4烷基)取代； a為0或1；以及 het為非芳香的4-，5-或6-元雜環(huán)，其包含至少一個N，O或S雜原子，任選地稠合到5-或6-元碳環(huán)基團(tuán)或包含至少一個N，O或S雜原子的第二4-，5-或6-元雜環(huán)，其中該het基團(tuán)任選地被至少一個取代基取代，所述至少一個取代基獨(dú)立地選自C1-8烷基，C1-8烷氧基，OH，鹵素，CF3，OCF3，SCF3，羥基-C1-6烷基，C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基； 條件是，R1，R2和R3中的至少一個不是H。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物以及其藥學(xué)上和/或獸醫(yī)學(xué)上可接受的衍生物，其中：R1，R2，R3和R20各自獨(dú)立地為H，Cl，Br，F(xiàn)，I，CF3，OCF3，Me或Et；R4為het或C3-7環(huán)烷基，任選地被C1-4烷基，C1-4烷氧基，含有2到4個碳原子的烷氧基烷基，或-S-(C1-4烷基)取代；a為0或1；以及het為非芳香的4-，5-或6-元雜環(huán)，其包含至少一個N，O或S雜原子，任選地稠合到5-或6-元碳環(huán)基團(tuán)或包含至少一個N，O或S雜原子的第二4-，5-或6-元雜環(huán)，其中該het基團(tuán)任選地被至少一個取代基取代，所述至少一個取代基獨(dú)立地選自C1-8烷基，C1-8烷氧基，OH，鹵素，CF3，OCF3，SCF3，羥基-C1-6烷基，C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基；條件是，R1，R2和R3中的至少一個不是H。本發(fā)明的化合物表現(xiàn)出作為5-羥色胺和/或去甲腎上腺素再吸收抑制劑的活性，并因而在各種治療領(lǐng)域，例如尿失禁，具有實(shí)用性。 |
| 國際公布 | 2006-06-01 WO2006/056884 英 |
