| 公開(公告)號 | CN1269788C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN99105929.8 |
| 申請日期 | 1999.03.30 |
| 專利名稱 | 雙環(huán)芳族化合物及其在人藥或獸藥以及在化妝工藝中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C59/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07C59/64(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C69/618(2006.01)I;C07C43/253(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;C07C57/42(2006.01)I;C07C235/16(2006.01)I;C07D295/10(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D213/24(2006.01)I;C07D207/33(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D30 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.3.31 FR 98/03976 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蓋爾德馬研究及發(fā)展公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·-M·貝納頓 |
| 地址 | 法國瓦爾邦尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 紅;羅才希 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 化合物，該化合物是RXR抑制劑化合物，其特征在于該化合物滿足下述通式(I)： 式中： -R1代表①-CH3基 ②-CH2OR2基 ③-CP-R3基 R2與R3具有下述的意義， -Ar1代表選自下述化學(xué)式(a)-(c)基中的一個基： R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10與R11具有下述的意義，-Ar2代表下述化學(xué)式(d)基： R12具有下述的意義， -X代表選自下述化學(xué)式(i)-(l)基中的一個基： R14與R15以及Y具有下述的意義， -R2代表氫原子、具有1-12個碳原子的烷基或CO-R16基 R16具有下述的意義， -R3代表： (a)氫原子， (b)具有1-12個碳原子的烷基， (c)下述化學(xué)式的基： -R′與R″具有下述的意義， (d)-OR17基 R17具有下述的意義， -R4代表氫原子、聚醚基或OR18基 R18具有下述的意義， -R5代表氫原子、具有1-12個碳原子的烷基、聚醚基或OR19基 R19具有下述的意義， -R6代表叔丁基， -R7代表具有1-12個碳原子的烷基、聚醚基或OR20基 R20具有下述的意義， -R6與R7一起與相鄰的芳族環(huán)構(gòu)成6節(jié)環(huán)，其環(huán)任選地被甲基取代和/或任選地被氧原子和/或硫原子隔斷， -R8代表叔丁基、金剛烷基、芳基或芳烷基， -R9和R10與相鄰的芳環(huán)一起構(gòu)成5或6節(jié)環(huán)，其環(huán)任選地被甲基取代和/或任選地被氧或硫原子隔斷， -R11代表氫原子、具有1-9個碳原子的烷基、羥基、烷氧基、聚醚基或OR21基， R21具有下述的意義， -R12代表氫原子、羥基、烷氧基、聚醚基或OR22基， R22具有下述的意義， -R14與R15相同或不同，代表氫原子或具有1-12個碳原子的烷基， -Y代表氧原子或CH2基， -R16代表具有1-12個碳原子的烷基， -R17代表氫原子、具有1-20個碳原子的直鏈或支鏈烷基、鏈烯基、單或多羥基烷基、芳基、芳烷基，或糖的殘基， -R′與R″相同或不同，代表氫原子、具有1-12個碳原子的烷基、單或多羥基烷基、芳基或氨基酸殘基或它們一起構(gòu)成雜環(huán)， -R18、R19與R20相同或不同，代表氫原子、具有1-12個碳原子的烷基、鏈烯基、單或多羥基烷基、芳基、芳烷基，或-(CH2)n-R24， n和R24具有下述的意義， -R21與R22相同或不同，代表鏈烯基、單或多羥基烷基、芳基、芳烷基，或-(CH2)n-E24基， n和R24具有下述的意義， -R24代表雜環(huán)、單羥基烷基、任選地由具有1-12個碳原子的烷基取代的硫醇基、任選地由至少一個具有1-12個碳原子的烷基取代的氨基、-COOR25或-CON(R26)R27基， R25、R26和R27具有下述的意義， -R25代表氫原子或具有1-12個碳原子的烷基， -R26與R27相同或不同，代表氫原子、具有1-12個碳原子的烷基、芳基或它們一起構(gòu)成雜環(huán)， -n代表2≤n≤9的整數(shù)， 其中所述具有1-20個碳原子的直鏈或支鏈烷基選自甲基、乙基、叔丁基、丙基、辛基或2-乙基己基； 所述烷氧基選自甲氧基、丙氧基、戊氧基、庚氧基； 所述單羥基烷基相應(yīng)于有2或3個碳原子的基； 所述多羥基烷基選自2，3-二羥基丙基、2，3，4-三羥基丁基、2，3，4，5-四羥基戊基或季戊四醇殘基； 所述芳基選自任選地被下述基團取代的苯基：至少一個鹵素原子、具有1-12個碳原子的烷基、羥基、烷氧基、硝基、聚醚基或任選地被乙�；Ｗo的或被至少一個具有1-12個碳原子的烷基取代的氨基； 所述芳烷基選自任選被下述基團取代的芐基或苯乙基：至少一個鹵素原子、具有1-12個碳原子的烷基、羥基、烷氧基、硝基、聚醚基或任選地被乙酰基保護的或被至少一個具有1-12個碳原子的烷基取代的氨基； 所述烯基相應(yīng)于有2-5碳原子與有一個或多個烯屬不飽和鍵的基； 所述聚醚基選自甲氧基甲基醚基、甲氧基乙氧基甲基醚基或甲基硫代甲基醚基； 所述糖殘基選自葡萄糖、半乳糖、甘露糖或糖醛酸殘基； 所述氨基酸殘基選自由賴氨酸、甘氨酸或天冬氨酸得到的殘基； 所述雜環(huán)基選自哌啶基、嗎啉基、吡咯烷酮基或哌嗪基，這些基任選地用C1-C6烷基在4位或用單羥基烷基或多羥基烷基取代； 其條件是： -當Ar1代表化學(xué)式(c)基，X代表化學(xué)式(i)或(j)基時，則 .R11代表-OR21基或聚醚基，或 .Ar2代表化學(xué)式(d)基，且R12代表-OR22基或聚醚基， -化學(xué)式(I)化合物不同于： R11代表相對于取代基Ar2在鄰位的甲氧基甲氧基，而Ar1代表化學(xué)式(c)基，X代表化學(xué)式(i)基，R12代表氫而R1代表COR3基，其中R3代表-OR17基，R17代表氫， R12代表相對于取代基Ar1在鄰位或?qū)ξ坏募籽趸籽趸鳤r1代表化學(xué)式(c)基，X代表化學(xué)式(i)基，R11代表相對于取代基Ar2在鄰位的甲基，R1代表COR3基，其中R3代表-OR17基，R17代表氫， 所述化學(xué)式(I)化合物的幾何異構(gòu)體與光學(xué)異構(gòu)體以及它們的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有下述通式(I)化合物的新雙環(huán)芳族化合物：∴以及這些化合物在用于人藥或獸藥的藥物組合物中的應(yīng)用(皮膚病、風(fēng)濕癥、呼吸病、心血管病與眼科疾病)或在化妝組合物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
