| 公開(公告)號 | CN101115715A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580047843.6 |
| 申請日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 用于治療與腎素活性有關的疾病的吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/09(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.23 GB 0428250.5 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·布賴滕施泰因;S·科滕斯;C·埃爾哈特;E·雅各比;E·L·J·洛蒂瓦;J·K·麥鮑姆;N·奧斯特曼;H·塞爾納;O·西米克 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-21 PCT/EP2005/013786 |
| 進入國家日期 | 2007.08.07 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物或其鹽： 其中： R1為未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的單雙或雙環(huán)雜環(huán)基、未取代的或取代的環(huán)烷基、未取代的或取代的芳基-烷基、未取代的或取代的單雙或雙環(huán)雜環(huán)基-烷基、未取代的或取代的環(huán)烷基-烷基，或者酰基； R2為未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的單雙或雙環(huán)雜環(huán)基、未取代的或取代的環(huán)烷基、未取代的或取代的芳基-烷基、未取代的或取代的單雙或雙環(huán)雜環(huán)基-烷基或未取代的或取代的環(huán)烷基-烷基，前提是如果L為亞甲基(-CH2-)、氧基(-O-)、硫代(-S-)或未取代的(-NH-)或取代的亞氨基，則R2選自所述基團之一和氫； R3為氫、未取代的或取代的烷基、取代的或未取代的芳基、未取代的或取代的雜環(huán)基、未取代的或取代的環(huán)烷基、未取代的或取代的芳基-烷基、未取代的或取代的雜環(huán)基-烷基、未取代的或取代的環(huán)烷基-烷基，或者如果L為氧基、硫代或未取代的或取代的亞氨基，則它具有上述意義之一或者為未取代的或取代的烷基羰基、未取代的或取代的芳基羰基、未取代的或取代的雜環(huán)基羰基、未取代的或取代的環(huán)烷基羰基、醚化的羧基、氨基甲酰基或N-單取代的或N，N-二取代的氨基-羰基、取代的或未取代的烷基磺酰基、取代的或未取代的芳基磺�；�、取代的或未取代的雜環(huán)基磺�；蛉〈幕蛭慈〈沫h(huán)烷基磺酰基、氨磺酰基或N-單取代的或N，N-二取代的氨基-磺酰基； R4為氫或羥基； L為鍵、亞甲基(-CH2-)、氧基(-O-)、硫代(-S-)或未取代的(-NH-)或取代的亞氨基，前提是如果L為鍵，則R3為上述R3中定義之一但非取代的烷基； 或者R3、為-O-的R4、為亞甲基的L以及R3-L-和R4連接的碳一起形成取代的或未取代的環(huán)，該環(huán)與未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的雜環(huán)基或未取代的或取代的環(huán)烷基捏合，形成式I的螺化合物，或者 R3和R4與L一起形成氧代(＝O)、硫代(＝S)或未取代的或取代的亞氨基(＝NH)； 且 T為亞甲基或被烷基、羰基(-C(＝O)-)或硫羰基(-C(＝S)-)單取代的亞甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的3-單-、3，4-二-和3，4，4，-三-取代的吡咯烷化合物，這些化合物可用于診斷或治療溫熱動物疾病或病癥，特別是用于治療與不當的腎素活性有關的疾病或病癥，本發(fā)明還涉及這些化合物在制備用于治療與不當的腎素活性有關的疾病的藥物制劑中的用途、這些化合物在治療與不當的腎素活性有關的疾病中的用途、含有所述取代的吡咯烷化合物的藥物制劑，和/或通過給予所述取代的吡咯烷化合物治療疾病或病癥的方法、生產所述取代的吡咯烷化合物的方法以及用于合成它們的新的中間體和部分步驟。所述取代的吡咯烷化合物特別為式I化合物，在式(I)中，各取代基如說明書中所定義。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066896 英 |
