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制備喹啉衍生物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 辛根塔參與股份公司/K·舒茲戈
公開(公告)號(hào) CN1256327C  
公開(公告)日 2006.05.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01811954.9  
申請(qǐng)日期 2001.06.26  
專利名稱 制備喹啉衍生物的方法  
主分類號(hào) C07D215/26(2006.01)I  
分類號(hào) C07D215/26(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.28 CH 1274/00  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 辛根塔參與股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·舒茲戈  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-06-26 PCT/EP2001/007258  
進(jìn)入國家日期 2002.12.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 用于制備式I化合物的方法:其中R1是氯,和R2是氫、C1-C8烷基或被C1-C6烷氧基或C3-C6烯氧基取代的C1-C8烷基,該方法包括a)將要進(jìn)行反應(yīng)的0.70-0.98摩爾當(dāng)量式II化合物加入含有至少一種能與水形成共沸物的選自甲苯、二甲苯或其混合物的有機(jī)溶劑和至少一種選自N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、乙腈或其混合物的偶極非質(zhì)子溶劑的混合溶劑中,b)量入相對(duì)于式II化合物總量的0.70-0.98摩爾當(dāng)量的含水強(qiáng)堿;c)加入要進(jìn)行反應(yīng)的式II化合物的剩余部分;d)加入至少與式II化合物剩余部分當(dāng)量的弱堿;e)共沸蒸餾從反應(yīng)混合物除去水;f)加入式III化合物:其中R2定義如式I;和g)從反應(yīng)混合物分離得到的式I化合物。  
摘要 式I化合物其中R1是氯,和R2是氫、C1-C8烷基或被C1-C6烷氧基或C3-C6烯氧基取代的C1-C8烷基,可通過下述方法制備:a)將要進(jìn)行反應(yīng)的0.70-0.98摩爾當(dāng)量式II化合物加入含有至少一種能與水形成共沸物的選自甲苯、二甲苯或其混合物的有機(jī)溶劑和至少一種選自N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、乙腈或其混合物的偶極非質(zhì)子溶劑的混合溶劑中,b)量入相對(duì)于式II化合物總量的0.70-0.98摩爾當(dāng)量的含水強(qiáng)堿;c)加入要進(jìn)行反應(yīng)的式II化合物的剩余部分;d)加入至少與式II化合物剩余部分當(dāng)量的弱堿;e)共沸蒸餾從反應(yīng)混合物除去水;f)加入式III化合物:其中R2定義如式I;和g)從反應(yīng)混合物分離得到的式I化合物。  
國際公布 2002-01-03 WO2002/000625 英  
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