| 公開(公告)號(hào) | CN101129342A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710070408.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.07.31 |
| 專利名稱 | 一種肝靶向性藥物微膠囊的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;B01J13/10(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林賢福;張 馥;陳志春;許建明 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州天勤知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 胡紅娟 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種肝靶向性藥物微膠囊的制備方法，包括將聚陰離子和聚陽(yáng)離子交替組裝在粒徑為20nm～100μm藥物微粒表面； 組裝的條件為：5～50℃下，在0.2～5mol/L的無(wú)機(jī)電解質(zhì)的水溶液中，加入聚陽(yáng)離子或聚陰離子，聚陽(yáng)離子或聚陰離子的濃度為1～5mg/mL；再加入藥物微粒，藥物微粒每次吸附時(shí)間10～30min，每次組裝后5000rpm離心除去上清液，水洗、離心2～5次，聚陽(yáng)離子和聚陰離子交替組裝1～20次后，經(jīng)離心、水洗得到肝靶向性藥物微膠囊； 所述的聚陰離子和聚陽(yáng)離子中至少有一種是含糖的，即分子結(jié)構(gòu)中帶有糖基側(cè)鏈；含糖的聚陰離子即含糖聚陰離子通過(guò)陰離子單體與半乳糖乙烯酯單體反應(yīng)制得；含糖的聚陽(yáng)離子即含糖聚陽(yáng)離子通過(guò)陽(yáng)離子單體與半乳糖乙烯酯單體反應(yīng)制得。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種具肝靶向性的藥物緩釋納米微膠囊的制備方法。該方法將肝靶向基團(tuán)—含有半乳糖殘基的糖單體與羧酸乙烯酯進(jìn)行酶促反應(yīng)結(jié)合，制得的帶糖基的乙烯酯再與不飽和陽(yáng)離子或陰離子單體共聚，得到肝靶向聚電解質(zhì)。該聚電解質(zhì)在藥物微粒表面通過(guò)靜電作用層層組裝，得到帶肝靶向性的藥物微膠囊，膠囊化的藥物釋放速率可控。本發(fā)明聚合方法簡(jiǎn)單高效，合成的聚電解質(zhì)無(wú)生理毒性。包覆方法效率高，易操作，制備工藝溫和，聚電解質(zhì)可以循環(huán)利用多次，制得的藥物膠囊長(zhǎng)期穩(wěn)定儲(chǔ)存。膠囊化的藥物能夠逐步釋放出來(lái)，并可能在肝臟累積，在提高病灶部位藥效的同時(shí)能大大減輕對(duì)其他健康器官的藥毒作用，具有很好的應(yīng)用前景。 |
| 國(guó)際公布 |
