| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101068532A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580040958.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.30 |
| 專利名稱 | 布洛芬改進(jìn)釋放劑型 |
| 主分類號(hào) | A61K9/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/20(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.30 US 60/614,932;2005.6.10 US 60/689,631;2005.9.29 US 11/238,802 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 斯科爾醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·海特;C·弗德里西;A·布呂內(nèi)勒;S·特納 |
| 地址 | 美國(guó)華盛頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-30 PCT/US2005/035630 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種經(jīng)改進(jìn)的布洛芬口服給藥固體劑型，其包括： 親水性聚合物； 在所述固體劑型中均勻分散于所述聚合物中的300～800mg的布洛芬； 分散于所述親水性聚合物中的溶出添加劑，其量的范圍為按布洛芬重量計(jì)的10％～35％，所述的溶出添加劑包括：堿金屬鹽、具有中性至堿性側(cè)鏈的氨基酸、交聯(lián)羧甲基纖維素或者其鹽，或者任何兩種所述溶出添加劑的組合；以及 分散于所述親水性聚合物中的惰性制劑添加劑，其量的范圍為按布洛芬重量計(jì)15％～75％，所述的制劑添加劑包括：微晶纖維素、二氧化硅、硬脂酸鎂、硬脂酸、乳糖、預(yù)膠化淀粉、磷酸二鈣或其任何組合， 其中至少20％的布洛芬在單劑量單位口服給藥或者在暴露于攪拌下的含水介質(zhì)中后的2小時(shí)內(nèi)被釋放出來(lái)，隨后以相對(duì)恒定的速率在至少8小時(shí)的時(shí)間內(nèi)釋放布洛芬，其中至少70％的布洛芬在所述給藥或暴露后不超過(guò)14小時(shí)的時(shí)間內(nèi)被釋放出來(lái)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種包含布洛芬的改進(jìn)釋放制劑的用于口服給藥的布洛芬固體劑型，該劑型提供即刻的突釋作用，隨后持續(xù)釋放足夠的布洛芬，使之在單劑量給藥后至少8小時(shí)的延長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持至少6.4μg/ml的血液水平。所述劑型以足夠大的速率釋放布洛芬，使之足以在給藥后約2.0小時(shí)內(nèi)釋放有效量的布洛芬。劑型隨后以相對(duì)恒定的速率釋放剩余量的布洛芬，該速率足以在至少8小時(shí)的預(yù)定釋放周期內(nèi)維持布洛芬水平。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-13 WO2006/039692 英 |
