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多烯紫杉醇脂質(zhì)體新劑型及其制備方法

公開(公告)號 CN101015547A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN200710007668.9  
申請日期 2007.01.20  
專利名稱 多烯紫杉醇脂質(zhì)體新劑型及其制備方法  
主分類號 A61K31/337(2006.01)I  
分類號 A61K31/337(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K47/26(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2006.5.15 CN 200610082245.9  
申請(專利權(quán))人 沈陽藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王東凱;李為理;張翠霞;張文濤;林立峰;周雪梅  
地址 110016遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 多烯紫杉醇脂質(zhì)體新劑型,其特征在于:以脂質(zhì)和/或膽固醇為膜材,可用長循環(huán)輔料進(jìn)行表面修飾,制備成多烯紫杉醇的普通或長循環(huán)脂質(zhì)體,脂質(zhì)與藥物的摩爾比為1∶1-100∶1;長循環(huán)輔料與普通磷脂的摩爾比為1∶10-1∶200;制劑中多烯紫杉醇的最終濃度為0.1-20mg/ml,分散相的平均粒徑≤500nm,其包封率大于80%。  
摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了多烯紫杉醇脂質(zhì)體新劑型及其制備方法。本發(fā)明采用薄膜分散法,有機(jī)溶劑注入法制備多烯紫杉醇普通脂質(zhì)體或用PEG修飾的磷脂或其他脂質(zhì)材料來修飾脂質(zhì)體制成長循環(huán)脂質(zhì)體,其后可進(jìn)行超聲,擠出或高壓均質(zhì),制成多烯紫杉醇注射劑和冷凍干燥制劑。本發(fā)明所提供的多烯紫杉醇普通脂質(zhì)體與普通注射液相比可降低藥物的毒副作用,長循環(huán)脂質(zhì)體顯著提高了脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時間,使藥物更長期有效地靶向于腫瘤部位,可以更好地發(fā)揮藥效,降低毒性。  
國際公布  
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