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用作治療糖尿病的DPP-Ⅳ抑制劑的四氫喹諾酮及其氮雜類(lèi)似物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101001841A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.18  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580027428.4  
申請(qǐng)日期 2005.06.14  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用作治療糖尿病的DPP-Ⅳ抑制劑的四氫喹諾酮及其氮雜類(lèi)似物  
主分類(lèi)號(hào) C07D215/38(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D215/38(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D215/60(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.16 GB 0413389.8  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·M·比爾克;P·D·克米特;N·G·馬丁;R·A·瓦德  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-06-14 PCT/GB2005/002349  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.12  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;鄒雪梅  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中: Ar為被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自R9的基團(tuán)任選取代的苯基; R9選自鹵代、被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自鹵代的取代基任選取代的(1-2C)烷基、羥基、被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵代的取代基任選取代的甲氧基和氰基; R1選自: 或 其中為單鍵或雙鍵; R5和R6獨(dú)立選自氫、羥基和(1-4C)烷基;或 R5和R6與它們相連的碳一起形成環(huán)丙基環(huán); R7和R8獨(dú)立選自氫、羥基和(1-4C)烷基;或 R7和R8與它們相連的碳一起形成環(huán)丙基環(huán); 條件是R5、R6、R7和R8中只能一個(gè)為羥基; R4選自氫、被選自(3-4C)環(huán)烷基、羥基、(1-4C)烷氧基、鹵代和-S(O)p(1-4C)烷基的1個(gè)取代基任選取代的(3-4C)環(huán)烷基和(1-4C)烷基; R10選自氫、(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基(3-6C)環(huán)烷基、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、芳基(1-4C)烷基、雜芳基(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CONH2、-(1-4C)烷基CONH(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CON二(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基SO2NH2、-(1-4C)烷基SO2NH(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基SO2N二(1-4C)烷基、-(2-4C)烷基NHCO(1-4C)烷基、-(2-4C)烷基NHSO2(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CO2H和-(1-4C)烷基CO2(1-4C)烷基; Y為碳和環(huán)A為亞苯基;或 每一個(gè)Y可獨(dú)立為碳或氮以及環(huán)A為含1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N和S(但不含任何O-O、O-S或S-S鍵)的雜原子的5-或6元亞雜芳基環(huán),該環(huán)通過(guò)作為環(huán)碳原子或氮原子的Y稠合(條件是保持該環(huán)的芳香性); 其中環(huán)A被1或2個(gè)獨(dú)立選自R2的取代基任選取代; R2獨(dú)立選自苯基、雜芳基、氰基、鹵代、(1-4C)烷基、鹵代(1-4C)烷氧基、鹵代(1-4C)烷基、二鹵代(1-4C)烷基、三氟甲基、五氟乙基、(1-4C)烷氧基、羥基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、-CONH2、-CONH(1-4C)烷基、-CON二(1-4C)烷基、-NHCO(1-4C)烷基、-S(O)2NH2、-SO2NH(1-4C)烷基、-SO2N二(1-4C)烷基、-SO2(1-4C)烷基、-NHSO2(1-4C)烷基、-CO(1-4C)烷基、-CO2(1-4C)烷基、-OCO(1-4C)烷基、(3-5C)環(huán)烷基、-(1-4C)烷基(3-5C)環(huán)烷基、鹵代(3-5C)環(huán)烷氧基、鹵代(3-5C)環(huán)烷基、二鹵代(3-5C)環(huán)烷基、三鹵代(3-5C)環(huán)烷基、(3-5C)環(huán)烷氧基、(3-5C)環(huán)烷基氨基、-CONH(3-5C)環(huán)烷基、-NHCO(3-5C)環(huán)烷基、-SO2NH(3-5C)環(huán)烷基、-SO2(3-5C)環(huán)烷基、-NHSO2(3-5C)環(huán)烷基、-CO(3-5C)環(huán)烷基、-CO2(3-5C)環(huán)烷基和-OCO(3-5C)環(huán)烷基; R11選自氫和被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自鹵代、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、鹵代(1-4C)烷基、鹵代(1-4C)烷氧基、(3-6C)環(huán)烷基、(3-6C)環(huán)烷氧基、-(1-4)烷基(3-6C)環(huán)烷基、-(1-4C)烷氧基(3-6C)環(huán)烷基、-S(O)p(1-4C)烷基和-OSO2(1-4C)烷基的取代基任選取代的苯基; P在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立為0、1或2。  
摘要 本文描述式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,在式(I)中,Ar為任選取代的苯基;R1選自式a)或b)(其中為單鍵或雙鍵);R5、R6、R7和R8為例如氫或烷基;R4選自氫、(3-4C)環(huán)烷基和任選取代的(1-4C)烷基;R10選自例如氫、(1-4C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、芳基(1-4C)烷基;Y為碳和環(huán)A為任選取代的亞苯基;或每一Y可獨(dú)立為碳或氮和環(huán)A為任選取代的5-或6元亞雜芳基環(huán);R11選自氫和任選取代的苯基;P在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立為0、1或2。本文還描述制備這樣的化合物的方法和它們作為DPP-IV抑制劑在糖尿病治療中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2005-12-29 WO2005/123685 英  
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