| 公開(公告)號 | CN101039904A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580035304.0 |
| 申請日期 | 2005.10.14 |
| 專利名稱 | 適于治療對于多巴胺D3受體調(diào)節(jié)有反應的病癥的雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D211/28(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.14 US 60/618,878 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特股份有限兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·德里舍;A·豪普特;L·昂格;S·C·特納;W·布拉杰;R·格蘭德爾;C·亨里;G·巴克菲什;A·貝耶巴克;W·魯比施 |
| 地址 | 德國威斯巴登 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-14 PCT/EP2005/011106 |
| 進入國家日期 | 2007.04.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物及其生理可耐受酸加成鹽 其中 n是0、1或2； G是CH2或CHR3； R1是H、C1-C6-烷基、被C3-C6-環(huán)烷基取代的C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、氟代C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-鏈烯基、氟代C3-C6-鏈烯基、甲�；�、乙�；虮；� R2、R3和R4彼此獨立地為H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基； A是亞苯基、亞吡啶基、亞嘧啶基、亞吡嗪基、亞噠嗪基或亞噻吩基，所述基團基團可以被選自下列的取代基取代：鹵素、甲基、甲氧基和CF3； E是NR5或CH2，其中R5是H或C1-C3-烷基； Ar是選自下列的環(huán)狀基團：苯基，包含1、2或3個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳基，和與飽和或不飽和5或6元碳環(huán)或雜環(huán)稠合的苯基環(huán)，其中所述雜環(huán)包含1、2或3個選自N、O和S的雜原子和/或1、2或3個選自NR8的含雜原子基團作為環(huán)成員，其中R8是H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟代C1-C4-烷基羰基，并且其中環(huán)狀基團Ar可攜帶1、2或3個取代基Ra； Ra是鹵素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、氟代C2-C6-鏈烯基、C3-C6-環(huán)烷基、氟代C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羥基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞磺�；�、氟代C1-C6-烷基亞磺�；1-C6-烷基磺�；�、氟代C1-C6-烷基磺�；�、苯基磺�；⑵S氧基、苯氧基，其中在最后3個基團中的苯基可攜帶1-3個選自下列的取代基：C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基和鹵素、CN、硝基、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、羧基、NH-C(O)-NR6R7、NR6R7、NR6R7-C1-C6-亞烷基、O-NR6R7，其中R6和R7彼此獨立地為H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，或者可以與N一起形成4、5或6元飽和或不飽和環(huán)，或者是飽和或不飽和3-7元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)包含1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子和/或1、2或3個選自NR9、SO、SO2和CO的含雜原子基團作為環(huán)成員，其中R9具有一個關(guān)于R8所給出的含義，并且其中所述雜環(huán)可攜帶1、2或3個選自羥基、鹵素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基的取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其生理可耐受酸加成鹽，其中n是0、1或2；G是CH2或CHR3；R1是H、C1-C6-烷基、被C3-C6-環(huán)烷基取代的C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、氟代C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-鏈烯基、氟代C3-C6-鏈烯基、甲�；�、乙酰基或丙�；籖2、R3和R4彼此獨立地為H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A是亞苯基、亞吡啶基、亞嘧啶基、亞吡嗪基、亞噠嗪基或亞噻吩基，所述基團基團可以被選自下列的取代基取代：鹵素、甲基、甲氧基和CF3；E是NR5或CH2，其中R5是H或C1-C3-烷基；Ar是選自下列的環(huán)狀基團：苯基，包含1、2或3個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳基，和與飽和或不飽和5或6元碳環(huán)或雜環(huán)稠合的苯基環(huán)，其中所述雜環(huán)包含1、2或3個選自N、O和S的雜原子和/或1、2或3個選自NR8的含雜原子基團作為環(huán)成員，其中R8是H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟代C1-C4-烷基羰基，并且其中環(huán)狀基團Ar可攜帶1、2或3個取代基Ra；其中Ra具有在權(quán)利要求書和說明書中給出的含義。本發(fā)明還涉及式I化合物或其可藥用鹽在制備用于治療對用多巴胺D3受體配體治療敏感的病癥的藥物組合物中的應用。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040182 英 |
