| 公開(公告)號 | CN100358529C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN99808142.6 |
| 申請日期 | 1999.06.28 |
| 專利名稱 | 全反式視黃酰胺和神經酰胺降解抑制劑的制藥用途 |
| 主分類號 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/70(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61K31/20(2006.01)I;A61K31/07(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.6.29 US 60/091138 |
| 申請(專利權)人 | 洛杉磯兒童醫(yī)院 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·J·毛雷爾;C·P·雷諾;M·卡波特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-06-28 PCT/US1999/014591 |
| 進入國家日期 | 2000.12.29 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;周慧敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種產生神經酰胺的全反式視黃酰胺或其藥學上可接受的鹽和一種神經酰胺降解抑制劑或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療過度增殖疾病的藥物中的用途，其中所述產生神經酰胺的全反式視黃酰胺由視黃酸衍生物組成，并且其中所述過度增殖疾病是一種腫瘤，選自神經母細胞瘤、肺癌、黑素瘤、前列腺癌、結腸癌、乳腺癌和胰腺癌； 其中所述視黃酸衍生物的量為在腫瘤細胞中有效地產生壞死、細胞凋亡或二者的量，所述神經酰胺降解抑制劑的量為有效地將腫瘤細胞中產生的壞死、細胞凋亡或二者增加到大于預期由視黃酸衍生物和神經酰胺降解抑制劑分別產生的作用之和； 其中所述的神經酰胺降解抑制劑選自：葡糖基神經酰胺合酶抑制劑，鞘氨醇-1-磷酸合成抑制劑，蛋白激酶C抑制劑，和其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 一種對需要治療的受治療者施行的治療過度增殖疾病的方法，包括以聯(lián)合方式使受治療者服用有效治療量的：(a)產生神經酰胺的類視色素，如芬維A胺或其藥學上可接受的鹽；和(b)至少一種(在某些實施方案中為至少兩種)神經酰胺降解抑制劑，如選自(ⅰ)葡糖基神經酰胺合成抑制劑(ⅱ)鞘氨醇-1-磷酸合成抑制劑和(ⅲ)蛋白激酶C抑制劑的化合物。一種優(yōu)選的神經酰胺合成抑制劑是1-苯基-2-棕櫚酰氨基-3-嗎啉代-1-丙醇。一種優(yōu)選的鞘氨醇-1-磷酸合成抑制劑是D-赤-N，N-二甲基鞘氨醇。一種優(yōu)選的蛋白激酶C抑制劑是L-蘇-二氫鞘氨醇。 |
| 國際公布 | 2000-01-06 WO2000/000207 英 |
