| 公開(公告)號 | CN1908010A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200510028550.5 |
| 申請日期 | 2005.08.05 |
| 專利名稱 | 抗HIV-1的Furin酶抑制劑及其制法 |
| 主分類號 | C07K7/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/08(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 同濟(jì)大學(xué);中國科學(xué)院上海生命科學(xué)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戚正武;張友尚;崔大傅;陶 虎;石嘉浩;汪世龍;張 震;邵曉霞 |
| 地址 | 200092上海市楊浦區(qū)四平路1239號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海光華專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 余明偉 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種新的Furin酶抑制劑片段，其特征在于，具有以下氨基酸序列： 其中，P1位點(diǎn)是R；P2位點(diǎn)是K；P4位點(diǎn)是R；P6位點(diǎn)為X1，可以是R或者K；P7位點(diǎn)是X2，可以為A等所有堿性氨基酸；C的配對情況為C4-19，C9-17；合成過程中C由乙酰胺甲基保護(hù)基保護(hù)得到中間產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于生物化學(xué)、藥物學(xué)領(lǐng)域，提供了一種新的抗HIV-1的Furin酶抑制劑及其制法。本發(fā)明在原有的綠豆胰蛋白酶抑制劑片段的基礎(chǔ)上，改變某些特征位點(diǎn)的氨基酸，用合成的方法得到所需的粗肽樣品，并用逐步還原-氧化的手段最終得到高純度的樣品，并證明其具有Furin酶抑制劑的效果(對Furin酶抑制活力的Ki值達(dá)到了10-9M)，而Furin酶對HIV-1的gp160加工成gp120和gp41起到了至關(guān)重要的作用，通過對Furin抑制劑的研究開發(fā)，達(dá)到了研制新型抗HIV-1抑制劑的目的，為治療艾滋病提供了一種新的途徑。 |
| 國際公布 |
