| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101068551A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580041237.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.29 |
| 專利名稱 | 喹啉速激肽受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.3 US 60/632,861 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·德維塔;江金龍;S·G·米爾斯 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-29 PCT/US2005/043130 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 及其N-氧化物， 其中： Q選自： (1)-O-CH2-， (2)-O-CH(CH3)-， (3)-O-CH(CH2OH)- (4)-N(R5)-C(R6R7)-，其中R5、R6和R7獨(dú)立地選自： (a)氫和 (b)-CH3， (5)-N(R5)-， (6)-N(R5)-CO-C(R6R7)-，和 (7)-N(R5)-CH2-C(R6R7)-； Y和Z選自氫和苯，其中Y和Z中的一個(gè)是氫并且另一個(gè)是苯，并且其中苯被R12、R13和R14取代，而R12、R13和R14獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)鹵素和 (3)C1-6烷基； R2和R3獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)C1-6烷基，其未取代或被一個(gè)或多個(gè)選自下述基團(tuán)的取代基取代： (a)羥基， (b)氧基， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)鹵素， (g)-NR9R10，其中R9和R10獨(dú)立地選自： (I)氫， (II)C1-6烷基， (III)苯基 (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羥基和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基) 或該-NR9R10形成嗎啉，哌啶或奎寧環(huán) (h)-NR9-COR11，其中R11獨(dú)立地選自： (I)氫， (II)C1-6烷基， (III)苯基， (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羥基和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (j)-NR9-CO2R11， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR11， (m)-CO2R11， (3)羥基， (4)C1-6烷氧基， (5)氧基， (6)鹵素， (7)-CN， (8)-CF3， (9)-NR9R10， (10)-NR9-COR11， (11)-NR9-CO2R11， (12)-CO-NR9-COR11， (13)-COR11， (14)-O-(CO)R11， (15)-CO2R11， (16)-咪唑基和 (17)-三唑基； 和其可藥用鹽及其各個(gè)對(duì)映體和非對(duì)映體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些喹啉化合物，其用作神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗劑，和速激肽及特別是P物質(zhì)抑制劑。本發(fā)明還涉及含有這些化合物作為活性成分的藥物制劑以及這些化合物和其制劑在治療某些疾病，包括嘔吐、尿失禁、抑郁及焦慮中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-08 WO2006/060390 英 |
