| 公開(公告)號(hào) | CN1882337A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480034533.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.24 |
| 專利名稱 | 取代的氧雜二唑烷二酮ALS PAI-1抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4245(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/02(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.25 US 60/505,782;2004.9.23 US 10/947,810 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·戈帕爾薩米;S·L·金凱德 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-24 PCT/US2004/031362 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式，其中： R1是氫或-(CH2)nCOOH； n是1-3的整數(shù)； X是 式A 式B 式C 式D R2是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、芳基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基； R3是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、苯基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基； R4是氫、C1-C8烷基、-(CH2)q-CH＝CH2、-(CH2)q-CH＝CH-烷基、-(CH2)qC≡CH、-(CH2)qC≡C-烷基、芳基、(CH2)q-芳基、雜芳基、(CH2)q-雜芳基、-CO-芳基、-CO-雜芳基、-CO-烷基、-SO2-烷基、-SO2-芳基或-SO2-雜芳基； R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R17、R18和R19獨(dú)立是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)q-芳基、-O(CH2)q-雜芳基、芳基或雜芳基； R13是氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、-(CH2)p-芳基、-(CH2)p-雜芳基、-(CH2)p-O-芳基、-(CH2)p-O-雜芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-雜芳基、芳基或雜芳基； q是0-5的整數(shù)； m是0-5的整數(shù)； R15和R16獨(dú)立是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、芳基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基； W是芳基或雜芳基；和 p是1-5的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明一般涉及用作PAI-1抑制劑的取代的式(I)氧雜二唑烷二酮；其中R1是氫和-(CH2)nCOOH；n是1-3的整數(shù)；X是式(A)、式(B)、式(C)或式(D)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030203 英 |
