| 公開(公告)號 | CN100335057C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200410042295.5 |
| 申請日期 | 1997.08.22 |
| 專利名稱 | 阿夫唑嗪鹽酸鹽受控釋放的片劑 |
| 主分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/517(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 97197558.2 |
| 優(yōu)先權 | 1996.8.29 FR 96/10551;1997.4.10 FR 97/04386 |
| 申請(專利權)人 | 圣諾菲-安萬特;杰格特克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·馬格吉;U·肯特;P·格雷尼爾;G·維爾格瑙爾特;A·迪福爾;F·X·雅雷奧;C·勞赫-德桑蒂 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 控制阿夫唑嗪鹽酸鹽釋放到接近胃-腸道段的口服藥物片劑，其特征在于它組成如下： a)第一層1，所述的層是由含有親水聚合物的混合物或顆粒經(jīng)壓制制成的，該聚合物的量為該層重量的5.0-90％，所述親水聚合物選自包括下述物質的組中： 羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素，其分子量是1000-4000000、羥丙基纖維素，其分子量是2000-2000000、羧乙烯基聚合物、脫乙酰殼多糖、甘露聚糖、半乳甘露聚糖、黃原膠、角叉菜膠、直鏈淀粉、藻蛋白酸，它們的鹽與衍生物、果膠、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸共聚物、聚酐、聚氨基酸、聚(甲基乙烯基醚/馬來酸酐)、聚乙烯醇、葡聚糖、硬葡聚糖、羧甲基纖維素及其衍生物、乙基纖維素、甲基纖維素以及一般親水纖維素衍生物， b)與第一層相鄰的或重疊在第一層上的第二層2，它輸送阿夫唑嗪鹽酸鹽，這層用親水聚合物和其他輔助物質配制， c)任選地在第二層上采用壓制與涂敷得到第三層3，該層一般具體地由親水聚合物構成，所述親水聚合物選自包括下述物質的組中： 羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素，其分子量是1000-4000000、羥丙基纖維素，其分子量是2000-2000000、羧乙烯基聚合物、脫乙酰殼多糖、甘露聚糖、半乳甘露聚糖、黃原膠、角叉菜膠、直鏈淀粉、藻蛋白酸，它們的鹽與衍生物、果膠、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸共聚物、聚酐、聚氨基酸、聚(甲基乙烯基醚/馬來酸酐)、聚乙烯醇、葡聚糖、硬葡聚糖、羧甲基纖維素及其衍生物、乙基纖維素、甲基纖維素以及一般親水纖維素衍生物，以及 與含水液體接觸時，該片劑這些層中的至少一層的體積與起始體積相比在2小時后增加5倍。 |
| 摘要 | 控制阿夫唑嗪鹽酸鹽釋放到接近胃-腸道段的口服藥物片劑，該片劑的特征在于它構成如下：a)第一層(1)，該層具有的性質是與含水的生物液體接觸時顯著而又快速地溶脹，所述的層是由含有親水聚合物的混合物或顆粒經(jīng)壓制制成的，該聚合物的量為該層重量的5.0-90％，優(yōu)選地為10-85％，b)與第一層相鄰的第二層(2)，它輸送阿夫唑嗪鹽酸鹽，這層用親水聚合物和其他輔助物質配制，以便達到具有合適的可壓縮性質和能夠在預定的時間間隔內釋放阿夫唑嗪鹽酸鹽，c)任選地在第二層上采用壓制與涂敷得到第三層(3)，該層一般具體地由親水聚合物構成，這種聚合物發(fā)生膠凝和/或溶脹后可能或許被侵蝕，該層具有調節(jié)從第二層釋放阿夫唑嗪鹽酸鹽的屏障作用，第三層主要是使活性物質非常不容易滲透通過。藥物組合物。 |
| 國際公布 |
