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用作葡糖激酶(GLK)激活劑的苯甲;被拎せ人嵫苌

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/P·W·R·考爾克特;C·約翰斯通;D·麥克雷徹爾;K·G·派克
公開(公告)號 CN1890219A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200480036236.5  
申請日期 2004.12.02  
專利名稱 用作葡糖激酶(GLK)激活劑的苯甲;被拎せ人嵫苌  
主分類號 C07D213/80(2006.01)I  
分類號 C07D213/80(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.5 GB 0328178.9  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·W·R·考爾克特;C·約翰斯通;D·麥克雷徹爾;K·G·派克  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2004-12-02 PCT/GB2004/005068  
進入國家日期 2006.06.05  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式(I)化合物或其鹽、前藥或溶劑化物: 其中: R1選自氫和C1-4烷基; R2選自:R4-C(R5aR5b)-、R4=C(R6)-和R7aC(R7b)=C(R6)-; R3-X-選自:甲基、甲氧基甲基和 R4選自C1-4烷基、苯基、C3-6環(huán)烷基和雜芳基,其中R4任選被1或2個獨立地選自R8的取代基取代; R5a和R5b獨立地選自氫、氟和C1-4烷基; R6選自氫和C1-4烷基; R7a和R7b獨立地選自C1-4烷基,其中R7a和R7b任選被1或2個獨立地選自R8的取代基取代; R8獨立地選自C1-3烷基、C1-3烷氧基、氟和氯; 條件是: (i)R5a和R5b當中至少有一個是氟;和 (ii)當R2是R4=C(R6)-時,R4是C3-6環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其鹽、前藥或溶劑化物:其中R1選自氫和C1-4烷基;R2選自:R4-C(R5aR5b)-、R4=C(R6)-和R7aC(R7b)=C(R6)-;R3-X-選自:甲基、甲氧基甲基和;R4選自(任選取代的)C1-4烷基、苯基、C3-6環(huán)烷基和雜芳基;R5a和R5b獨立地選自氫、氟和C1-4烷基;R6選自氫和C1-4烷基;R7a和R7b是任選取代的C1-4烷基。本發(fā)明還涉及所述化合物作為GLK激活劑的應(yīng)用,含有它們的藥物組合物,以及它們的制備方法。  
國際公布 2005-06-23 WO2005/056530 英  
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