公開(公告)號
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CN101022806A
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公開(公告)日
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2007.08.22
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申請(專利)號
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CN200580019420.3
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申請日期
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2005.04.12
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專利名稱
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(4-烷基哌嗪基)(苯基)甲酮在治療阿爾茨海默病中的應(yīng)用
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主分類號
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A61K31/495(2006.01)I
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分類號
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A61K31/495(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.15 US 60/562,643
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申請(專利權(quán))人
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薩馬里坦藥品公司;喬治敦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·勒卡努;J·格里森;V·帕帕多普洛斯
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地址
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美國內(nèi)華達(dá)州
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頒證日
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國際申請
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2005-04-12 PCT/US2005/012028
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進(jìn)入國家日期
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2006.12.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;梁 謀
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種治療受阿爾茨海默病威脅或折磨的哺乳動物的方法,包括向該哺乳動物施用有效數(shù)量的式I化合物及其可藥用的鹽: 其中: a)R1、R2和R3各自為H、OH、鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基((C1-C6)烷基)、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷;Ⅺu素(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷硫基、硫代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷酰氧基,N(R6)(R7),其中R6和R7分別是H、O、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、苯基或芐基,或者R6和R7與它們所連接的N一起形成一個(gè)5或6元環(huán),該環(huán)可任選地含有1-2個(gè)S、N(R6)或非過氧化物的O;或者R1和R2合起來是亞甲二氧基; b)Y和Z合起來是=O、-O(CH2)mO-或-(CH2)m-,其中m是2-4,或者Y是H,Z是OR9或SR9,其中R9是H或(C1-C4)烷基; c)X是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基(C1-C6)烷基(C3-C12)烯基、(C2-C6)炔基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、硫代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C12)雜環(huán)基、(C3-C12)雜環(huán)烷基(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基,可任選地被1、2或3個(gè)R1取代。
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摘要
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本發(fā)明提供一種用于治療哺乳動物(例如人)的阿爾茨海默癥的至少一種癥狀的治療方法,其中該癥狀涉及β-淀粉樣肽病原體對哺乳動物細(xì)胞的毒性,并希望抑制后繼誘發(fā)的病理通道,所述方法包括向需要這種治療的哺乳動物施用有效數(shù)量的苯甲酰哌嗪衍生物,包括其可藥用的鹽。
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國際公布
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2005-11-17 WO2005/108378 英
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