| 公開(公告)號 | CN101080226A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580034428.7 |
| 申請日期 | 2005.08.09 |
| 專利名稱 | 酰氨基化合物及它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.10 US 60/600,445 |
| 申請(專利權(quán))人 | 因塞特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·姚;J·卓;B·W·梅特卡夫;D·-Q·錢;Y·李 |
| 地址 | 美國德拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-09 PCT/US2005/028201 |
| 進入國家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式Ia的化合物： 或其藥學上可接受的鹽或前體藥物，其中： L不存在或為S(O)2、S(O)、S、C(O)、C(O)O、C(O)O-(C1-3亞烷基)或C(O)NRL； Ar為芳基或雜芳基，各自被1、2、3、4或5個-W-X-Y-Z任選取代； RL為H或C1-6烷基； R1為H、C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中所述C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基被1、2或3個R14任選取代； R2為H、C1-6烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基，各自被1、2或3個R14任選取代； R3為H、C1-6烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基，各自被1、2或3個-W’-X’-Y’-Z’任選取代； 或R3為NR3aR3b； R3a和R3b各自獨立地為H、C1-6烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基，各自被1、2或3個-W’-X’-Y’-Z’任選取代； 或R3a和R3b與它們連接的N原子一起形成4-14元雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個-W’-X’-Y’-Z’任選取代； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11各自獨立地為H、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、C(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、SRb’、C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中所述C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基被1、2或3個R14任選取代； 或R1和R2與它們連接的碳和氮原子一起形成3-14元雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； 或R1和R3與它們連接的碳原子和插入的-NR2CO-部分一起形成4-14元雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； 或R2和R3與它們連接的碳和氮原子一起形成3-14元雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； 或R4和R5與它們連接的碳原子一起形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； 或R6和R7與它們連接的碳原子一起形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； 或R8和R9與它們連接的碳原子一起形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； 或R10和R11與它們連接的碳原子一起形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； 或R4和R6與它們連接的碳原子一起形成3-7元稠合環(huán)烷基或3-7元稠合雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； 或R6和R8與它們連接的碳原子一起形成3-7元稠合環(huán)烷基或3-7元稠合雜環(huán)烷基，該基團被1、2或3個R14任選取代； R14為鹵代、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； W、W’和W”各自獨立不存在或為C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe或NReCONRf，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基各自被1、2或3個鹵代、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基任選取代； X、X’和X”各自獨立不存在或為C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基被一個或多個鹵代、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基任選取代； Y、Y’和Y”各自獨立不存在或為C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe或NReCONRf，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基各自被1、2或3個鹵代、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基任選取代； Z、Z’和Z”各自獨立地為H、鹵代、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基被1、2或3個鹵代、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb或S(O)2NRcRd任選取代； 其中連接于同一原子的2個-W-X-Y-Z任選形成被1、2或3個-W”-X”-Y”-Z”任選取代的3-14元環(huán)烷基或3 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1型11-β羥基類固醇脫氫酶的抑制劑、鹽皮質(zhì)激素受體(MR)的拮抗劑及其藥用組合物。本發(fā)明的化合物可用于治療各種與1型11-β羥基類固醇脫氫酶的表達或活性有關的疾病和/或與醛固酮過量有關的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/020598 英 |
