| 公開(公告)號 | CN1956984A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580017003.5 |
| 申請日期 | 2005.03.30 |
| 專利名稱 | 1,3,4-二唑-2-酮作為PPAR-δ調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.1 US 60/558,420 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·G·麥加里;J·格利策;S·凱爾;K·尚德羅斯;J·梅里爾;W·文德勒 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-30 PCT/US2005/010855 |
| 進入國家日期 | 2006.11.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或溶劑化物或藥學(xué)上可接受的鹽， 其中 ARYL為苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基任選地為選自以下基團的一個或多個取代基所取代：鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基、C1-6烷硫基、羥基、羥基C1-6烷基、C1-4酰氧基、硝基、氰基、C1-6烷基磺�；�、氨基、C1-6烷基氨基以及C1-6烷氧羰基； Z為-O(CH2)n-、-SO2(CH2)n-、-(CH2)n-Y-(CH2)n-、-(CH2)n-CO-、-O(CH2)n-CO- 或-(CH2)n-Y-(CH2)n-CO-，其中Y為NR3、O或S，R3選自H、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷基C3-8環(huán)烷基和苯甲基，n獨立地是1到5的整數(shù)； X為NR3、O或S，其中R3如上面所定義； R1為H、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基；羥基C1-6烷基、硝基、氰基和C1-6烷基氨基；以及 R2為取代的或未取代的苯基、吡啶基或噻吩基，其中取代基選自以下一組基團：鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基、C1-6烷硫基、羥基、羥基C1-6烷基、C1-4酰氧基、硝基、氰基、C1-6烷基磺�；被�、C1-6烷基氨基和C1-6烷氧羰基； 條件是當(dāng)Z為-O(CH2)n-或-SO2(CH2)n-，并且ARYL為苯基時，R2不為苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1，3，4-二唑酮化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或溶劑化物。本發(fā)明的化合物為PPAR-δ的調(diào)節(jié)劑，因此用作藥劑，尤其用于治療脫髓鞘疾病以及脂肪酸代謝和葡萄糖利用的紊亂。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097763 英 |
