| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101076335A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580028278.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.15 |
| 專利名稱 | 有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/42(2006.01)I;C07D261/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.18 US 60/602,479 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·E·弗拉利;R·M·加巴喬;G·D·哈特曼 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-15 PCT/US2005/028968 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.02.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I所示的化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體 其中 虛線代表任選的雙鍵； a是0或1；b是0或1；m是0、1或2； R1、R2、R3和R4獨(dú)立地選自：H、CF3、NO2、(C＝O)aOb(C1-C10)烷基、(C＝O)aOb(C2-C10)鏈烯基、(C＝O)aOb(C2-C10)炔基、(C＝O)aOb(C3-C8)環(huán)烷基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-芳基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-N(Rd)2、Ob(C1-C3)全氟烷基、(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa、(C0-C6)亞烷基-CO2Ra、C(O)H、(C0-C6)亞烷基-CO2H和S(O)mN(Rb)2；所述烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、亞烷基和雜環(huán)基任選被最高達(dá)3個(gè)選自R7的取代基取代； R7獨(dú)立地選自：H、鹵素、CF3、(C1-C6)烷基、(C＝O)aOb(C1-C6)烷基、(C＝O)環(huán)烷基、(C＝O)芳基、(C＝O)雜環(huán)基、(C3-C8)環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、OH、氧代基、CN、(C1-C6)烷基-OH、(C1-C6)烷基-N(Rc)2、N(Rc)2、-OP(O)OH2和-O(C＝O)(C1-C6)烷基； Ra選自：(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基；所述烷基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被一個(gè)或多個(gè)選自R7的取代基取代； Rb獨(dú)立地選自：H、(C1-C6)烷基和雜環(huán)基； Rc獨(dú)立地選自：H和(C1-C6)烷基； Rd獨(dú)立地選自：H、Oa(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-雜環(huán)基、(C3-C8)環(huán)烷基、雜環(huán)基，所述烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被最高達(dá)3個(gè)選自R7的取代基取代； Rz選自：H、(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-OH、(C1-C6)烷基-N(Rc)2和OH，或者，如果虛線代表雙鍵，則Rz不存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療細(xì)胞增生性疾病、用于治療與KSP驅(qū)動(dòng)蛋白活性有關(guān)的病癥和用于抑制KSP驅(qū)動(dòng)蛋白的二氫異唑化合物。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的組合物以及使用這些化合物來(lái)治療哺乳動(dòng)物癌癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-02 WO2006/023440 英 |
