公開(公告)號
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CN101146531A
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公開(公告)日
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2008.03.19
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申請(專利)號
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CN200680009177.1
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申請日期
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2006.01.20
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專利名稱
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藥物化合物
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主分類號
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A61K31/415(2006.01)I
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分類號
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A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/5685(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/138(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.21 US 60/645,988;2005.1.21 US 60/645,974;2005.1.21 US 60/646,216;2005.1.21 US 60/646,001;2005.1.21 US 60/646,003
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申請(專利權(quán))人
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阿斯泰克斯治療有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·E·庫里;J·F·萊昂斯;M·S·斯奎爾斯;N·T·湯普森;K·M·湯普森;P·G·懷亞特
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地址
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英國劍橋
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頒證日
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國際申請
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2006-01-20 PCT/GB2006/000210
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進(jìn)入國家日期
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2007.09.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;張 朔
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項(xiàng)
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輔助物質(zhì)與具有式(0)的化合物的組合: 或其鹽或互變異構(gòu)體或N-氧化物或溶劑合物; 其中 輔助物質(zhì)選自:單克隆抗體、烷化劑、抗癌劑、其它CDK抑制劑以及激素、激素激動劑、激素拮抗劑或激素調(diào)節(jié)劑; X是基團(tuán)R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán); A是價鍵、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基; Y是價鍵或長度為1、2或3個碳原子的亞烷基鏈; R1是氫;具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);或者任選被一個或一個以上取代基取代的C1-8烴基,所述取代基選自鹵素(例如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或-二-C1-4烴基氨基和具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),且其中烴基的1或2個碳原子可以任選被選自O(shè)、S、NH、SO、S02的原子或基團(tuán)代替; R2是氫;鹵素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基; R3選自氫和具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基團(tuán);且 R4是氫或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(0)化合物與輔助物質(zhì)的組合:或其鹽或互變異構(gòu)體或N-氧化物或溶劑合物,其中X是基團(tuán)R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán);A是價鍵、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基;Y是價鍵或長度為1、2或3個碳原子的亞烷基鏈;R1是氫;具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);或者任選被一個或一個以上取代基取代的C1-8烴基,所述取代基選自鹵素(例如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),且其中烴基的1或2個碳原子可以任選被選自O(shè)、S、NH、SO、SO2的原子或基團(tuán)代替;R2是氫;鹵素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基;R3選自氫和具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);且R4是氫或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基,其中輔助物質(zhì)選自:單克隆抗體、烷化劑、抗癌劑、其它CDK抑制劑以及激素、激素激動劑、激素拮抗劑或激素調(diào)節(jié)劑。
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國際公布
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2006-07-27 WO2006/077428 英
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