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藥物化合物

公開(公告)號 CN101146531A  
公開(公告)日 2008.03.19  
申請(專利)號 CN200680009177.1  
申請日期 2006.01.20  
專利名稱 藥物化合物  
主分類號 A61K31/415(2006.01)I  
分類號 A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/5685(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/138(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.21 US 60/645,988;2005.1.21 US 60/645,974;2005.1.21 US 60/646,216;2005.1.21 US 60/646,001;2005.1.21 US 60/646,003  
申請(專利權(quán))人 阿斯泰克斯治療有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·E·庫里;J·F·萊昂斯;M·S·斯奎爾斯;N·T·湯普森;K·M·湯普森;P·G·懷亞特  
地址 英國劍橋  
頒證日  
國際申請 2006-01-20 PCT/GB2006/000210  
進(jìn)入國家日期 2007.09.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 輔助物質(zhì)與具有式(0)的化合物的組合: 或其鹽或互變異構(gòu)體或N-氧化物或溶劑合物; 其中 輔助物質(zhì)選自:單克隆抗體、烷化劑、抗癌劑、其它CDK抑制劑以及激素、激素激動劑、激素拮抗劑或激素調(diào)節(jié)劑; X是基團(tuán)R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán); A是價鍵、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基; Y是價鍵或長度為1、2或3個碳原子的亞烷基鏈; R1是氫;具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);或者任選被一個或一個以上取代基取代的C1-8烴基,所述取代基選自鹵素(例如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或-二-C1-4烴基氨基和具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),且其中烴基的1或2個碳原子可以任選被選自O(shè)、S、NH、SO、S02的原子或基團(tuán)代替; R2是氫;鹵素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基; R3選自氫和具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基團(tuán);且 R4是氫或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基。  
摘要 本發(fā)明提供了式(0)化合物與輔助物質(zhì)的組合:或其鹽或互變異構(gòu)體或N-氧化物或溶劑合物,其中X是基團(tuán)R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán);A是價鍵、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基;Y是價鍵或長度為1、2或3個碳原子的亞烷基鏈;R1是氫;具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);或者任選被一個或一個以上取代基取代的C1-8烴基,所述取代基選自鹵素(例如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),且其中烴基的1或2個碳原子可以任選被選自O(shè)、S、NH、SO、SO2的原子或基團(tuán)代替;R2是氫;鹵素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基;R3選自氫和具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);且R4是氫或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基,其中輔助物質(zhì)選自:單克隆抗體、烷化劑、抗癌劑、其它CDK抑制劑以及激素、激素激動劑、激素拮抗劑或激素調(diào)節(jié)劑。  
國際公布 2006-07-27 WO2006/077428 英  
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