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哌嗪基羰基喹啉和異喹啉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克專利股份有限公司/H·博特施爾;G·巴托斯基克;J·哈廷;C·范阿姆斯特爾達(dá)姆;C·瑟費(fèi)爾德
公開(公告)號 CN1249055C  
公開(公告)日 2006.04.05  
申請(專利)號 CN01822062.2  
申請日期 2001.12.24  
專利名稱 哌嗪基羰基喹啉和異喹啉  
主分類號 C07D403/06(2006.01)I  
分類號 C07D403/06(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.1.17 DE 10102053.8  
申請(專利權(quán))人 默克專利股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·博特施爾;G·巴托斯基克;J·哈廷;C·范阿姆斯特爾達(dá)姆;C·瑟費(fèi)爾德  
地址 德國達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國際申請 2001-12-24 PCT/EP2001/015311  
進(jìn)入國家日期 2003.07.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張 敏  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其生理可接受鹽其中R1是苯基或萘基,所述基團(tuán)未取代或者被R3和/或R4取代,R2是喹啉基或異喹啉基,所述基團(tuán)未取代或者被R5和/或R6取代,R3和R4分別彼此獨(dú)立地為H、Hal、A、OA、OH或CN,R5和R6分別彼此獨(dú)立地為H、CN、具有1-6個(gè)碳原子的;、Hal、A、OA、OH、CONH2、CONHA或CONA2,A是具有1-6個(gè)碳原子的烷基,alk是亞乙基,Hal是F、Cl、Br或I。  
摘要 其中R1、R2和alk如權(quán)利要求1所定義的式(I)化合物是有效的5-HT2A拮抗劑,并且適于治療精神病、抑郁癥、神經(jīng)病癥、記憶障礙、帕金森氏病、肌萎縮性側(cè)索硬化、阿爾茨海默氏病、亨廷頓氏舞蹈病、飲食障礙例如食欲過盛、神經(jīng)性食欲缺乏、月經(jīng)前綜合征和/或用于積極地影響強(qiáng)迫觀念與行為病癥(OCD)的藥物中的應(yīng)用。  
國際公布 2002-07-25 WO2002/057256 英  
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