| 公開(公告)號 | CN101146530A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200680009493.9 |
| 申請日期 | 2006.03.21 |
| 專利名稱 | 用于治療高血壓的3,4-取代的吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.23 GB 0505969.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·埃爾哈特;入江統(tǒng);E·L·J·洛蒂瓦;J·K·麥鮑姆;N·奧斯特曼;H·塞爾納 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-21 PCT/EP2006/002578 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;李小梅 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療依賴于腎素活性的疾病的藥物制劑中的用途， 其中 R1是未取代或取代的烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基-烷基、未取代或取代的烯基、取代或未取代的炔基或者酰基； R2是未取代或取代的烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基-烷基、未取代或取代的烯基、取代或未取代的炔基或者�；�； R3是選自下式結(jié)構(gòu)部分的結(jié)構(gòu)部分 和 其中上面在式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)和(g)下給出的任意結(jié)構(gòu)部分中，星號(*)顯示各結(jié)構(gòu)部分R3與式I分子其余部分結(jié)合的價鍵， Ra是未取代或取代的烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基-烷基、�；蛘邭�； Rb和Rc獨(dú)立地選自Ra下給出的結(jié)構(gòu)部分，其條件是優(yōu)選地Rb和Rc中不多于一個是�；�，或者Rb和Rc可以一起形成3-7元含氮環(huán)，該含氮環(huán)可以是未取代或取代的； Rd是未取代或取代的烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基-烷基或者�；�，或者可以具有這些含義之一或者可以是-N(Rb)(Rc)，如果m是1或者優(yōu)選2的話； Re是氫、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基-烷基或者取代或者 優(yōu)選未取代的C1-C7烷基； Rf是未取代或取代的烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)芳基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)雜環(huán)基-烷基、未取代或取代的單-或二環(huán)環(huán)烷基-烷基； m是0、1或2；和 R4和R5各自彼此獨(dú)立地選自氫、未取代或取代的烷基、羥基或者酯化或醚化的羥基；以及 T是亞甲基(-CH2-)、被烷基單取代的亞甲基、羰基或硫代羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及(3，4-二-、3，3，4，-三-、3，4，4-三-或3，3，4，4-四-)取代的吡咯烷化合物在制備用于治療依賴于腎素活性的疾病的藥物制劑中的用途；這類化合物在治療依賴于腎素活性的疾病中的用途；作為一小類這些取代的吡咯烷化合物的一部分的化合物，其用于溫血動物的診斷和治療性處置，尤其用于依賴于腎素活性的疾病(＝疾患)的治療；作為一小類這些取代的吡咯烷化合物的一部分的新化合物；包含所述取代的吡咯烷化合物的藥物制劑，和/或治療方法，其包括給予所述取代的吡咯烷化合物，尤其所述新的取代的吡咯烷化合物的制造方法，以及用于它們合成的新穎中間體、原料和/或部分步驟。這些取代的吡咯烷化合物為式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和T是如說明書所限定的。 |
| 國際公布 | 2006-09-28 WO2006/100036 英 |
