| 公開(公告)號 | CN1118476C |
| 公開(公告)日 | 2003.08.20 |
| 申請(專利)號 | CN98805589.9 |
| 申請日期 | 1998.04.03 |
| 專利名稱 | 抗病毒蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07K14/81 |
| 分類號 | C07K14/81;A61K38/55;A61P31/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.4.4 SE 9701245-4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美迪維爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·克拉松;I·S·-A·克瓦恩斯特倫;B·B·薩穆埃爾松 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE98/00622 1998.4.3 |
| 進入國家日期 | 1999.11.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其藥學上可接受的鹽及前體藥物：其中：A′及A″獨立為相同或不同的式II基團：其中：R′是H、CH3、C(CH3)2、-ORa、-N(Ra)2、-N(Ra)ORa或-DPR_是H或CH3；Ra是H、C1-C3烷基；D是一個鍵、C1-3亞烷基、-C(＝O)-、-S(O)-或-S(O)2；P是一個任選取代的單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)；R″是H、在天然氨基酸中發(fā)現(xiàn)的任一側(cè)鏈、carboxacetamide或基團(CH2)nDP；M是一個鍵或-C(＝O)N(R_)-；Q不存在、一個鍵、-CH(OH)-或-CH2-；或R″與Q、M及R’定義為一個任選取代的5或6元碳環(huán)或雜環(huán)，其任選與另一個5或6元碳環(huán)或雜環(huán)稠合；前提為如果M是一個鍵及Q不存在，那么R’是-ORa、-N(Ra)2-、-N(Ra)ORa或-DP；X是H、OH、OCH3；Y是H、OH、OCH3，但X及Y不都是H；Z’及Z″獨立為-(CH2)mP，其中P是按上述定義；n及m獨立為0、1或2。 |
| 摘要 | 作為HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制劑的式I化合物及其藥學上可接受的鹽及前體藥物。它們可以從新的2，5-二-O-芐基-L-甘露糖-1，4：6，3-二內(nèi)酯中間體用簡單的兩步合成法制得。在式(I)中A′及A″獨立為相同或不同的式II基團，其中：R′是H、CH3、C(CH3)2、-ORa、-N(Ra)2、-N(Ra)ORa或-DP；R′″是H或CH3；Ra是H、C1-C3烷基；D是一個鍵、C1-3亞烷基、-C(＝O)-、-S(O)-或-S(O)2；P是一個任選取代的單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)；R″是H、在天然氨基酸中發(fā)現(xiàn)的任一側(cè)鏈、carboxacetamide或基團(CH2)nDP；M是一個鍵或-C(＝O)N(R′″)-；Q不存在、一個鍵、-CH(OH)-或-CH2-；或R″與Q、M及R’定義為一個任選取代的5或6元碳環(huán)或雜環(huán)，其任選與另一個5或6元碳環(huán)或雜環(huán)稠合；前提為如果M是一個鍵及Q不存在，那么R’是-ORa、-N(Ra)2-、-N(Ra)ORa或-DP；X是H、OH、OCH3；Y是H、OH、OCH3，但X及Y不都是H；Z’及Z″獨立為-(CH2)mP，其中P是按上述定義；n及m獨立為0、1或2�！� |
| 國際公布 | WO98/45330 英 1998.10.15 |
