| 公開(公告)號(hào) | CN1118475C |
| 公開(公告)日 | 2003.08.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96198432.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.10.14 |
| 專利名稱 | 環(huán)肽衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07K14/75 |
| 分類號(hào) | C07K14/75;A61K38/12;G01N33/68;A61P9/00;A61P19/00;A61P35/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.10.18 DE 19538741.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·喬恩茨克;S·L·古德曼;B·戴芬巴克;A·蘇特;H·凱斯勒 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/EP96/04462 1996.10.14 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1998.05.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I所示的化合物和其鹽：R1-Q1-X-Q2-R2其中Q1、Q2在任何情況下相互獨(dú)立，在通式中它們可以不存在，也可以是基團(tuán)-NH-(CH2)n-CO-，R1、R2在任何情況下都相互獨(dú)立，在通式中它們既可以不存在，也可以是環(huán)-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中，Z通過側(cè)鏈與Q1或Q2鍵合，當(dāng)Q1和/或Q2不存在時(shí)Z直接與X連接，及其中R1或R2中至少有一個(gè)必須存在，X是-CO-R18-CO-，并且，若R1-Q1或R2-Q2-不存在時(shí)，它是R10、R13、R16、或一個(gè)通過-CONH-或-NH-C(＝S)NH-鍵連接的熒光染料基團(tuán)，Z是Phe-Lys，其中，上述氨基酸也可以衍生成N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-芐基或Cα-甲基衍生物，或是以肽方式通過α-氨基和α-羧基相互連接起來的氨基酸殘基，以及R10是含有1-8個(gè)碳原子的鏈烷�；�，該鏈烷�；换鶊F(tuán)SR11取代一次，R11是三苯甲基，R13是含有7-11個(gè)碳原子的芳酰基，該芳酰基不被取代，R16是含有7-10個(gè)碳原子的芳烷�；摲纪轷；槐蝗〈�，R18不存在，或是R19是含有1-6個(gè)碳原子的亞烷基，n是1、2、3、4或5，其中，如果這些基團(tuán)是光學(xué)活性氨基酸和氨基酸衍生物的基團(tuán)，則包括D和L形式。 |
| 摘要 | 1.一種結(jié)構(gòu)式I所示的化合物及其鹽：R1-Q1-X-Q2-R2其中Q1、Q2在任何情況下相互獨(dú)立，可以不存在，還可以是基團(tuán)-NH2-(CH2)n-CO-，R1、R2在任何情況下相互對(duì)立，可以不存在，也可以是環(huán)-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中，Z經(jīng)其側(cè)鏈與Q1或Q2鍵合，當(dāng)Q1和/或Q2不存在時(shí)Z直接與X連接，及其中R1或R2中至少有一個(gè)必須存在，X是-CO-R18-CO-，并且，當(dāng)R1-Q1或R2-Q2-不存在時(shí)，它是R10、R13、R16、Het-CO、或通過-CONH-、-COO-、-NH-C(＝S)NH-、-NH-C-(O)-NH、-SO2NH-、或-NHCO-鍵連接的熒光染料基團(tuán)，Z、R10、R13、R16、R18、Het和n的定義如權(quán)利要求1所述，上述化合物可作為整聯(lián)蛋白抑制劑，特別用于預(yù)防和治療循環(huán)系統(tǒng)疾病，如血栓形成、心臟梗塞、冠心病、動(dòng)脈硬化和血管生成性疾病，及腫瘤的治療。 |
| 國際公布 | WO97/14716 德 1997.4.24 |
