| 公開(公告)號(hào) | CN1678621A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03820690.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | 用于治療黃病毒科病毒感染的2’和3’-核苷前藥 |
| 主分類號(hào) | C07H19/06 |
| 分類號(hào) | C07H19/06;C07H19/10;C07H19/16;C07H19/20;A61K31/7064;A61K31/7076;A61P31/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.28 US 60/392,351;2002.6.28 US 60/392,350;2003.4.28 US 60/466,194;2003.5.14 US 60/470,949 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃迪尼克斯(開曼)有限公司;國(guó)立科學(xué)研究中心;卡利亞里大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 讓-皮埃爾·索馬多西;波羅·拉科拉;理查德·斯托勒;吉勒·戈瑟蘭 |
| 地址 | 開曼群島大開曼島 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2003/003901 2003.6.27 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國(guó)省代碼 | 開曼群島;KY |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如式I的化合物，或它的藥學(xué)上可接受的鹽，分子式為：其中：R1，R2和R3獨(dú)立地是H，磷酸酯基團(tuán)或穩(wěn)定的磷酸酯基團(tuán)；直鏈、支鏈或環(huán)烷基；�；�；CO-烷基，CO-芳基，CO-烷氧基烷基，CO-芳氧基烷基，CO-取代芳基；磺酸酯；芐基，其中苯基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代；烷基磺�；�，芳基磺酰基，芳烷基磺�；�，類脂基團(tuán)；氨基酸基團(tuán)；氨基酸殘基，糖類基團(tuán)；肽基團(tuán)；膽甾醇基團(tuán)；或藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán)，當(dāng)在活體中給藥時(shí)，上述基團(tuán)能提供R1，R2和/或R3獨(dú)立地為H或磷酸酯基團(tuán)的化合物；其中R2和R3的至少一個(gè)不是氫；Y是氫，溴，氯，氟，碘，OH，OR4，NH，NHR5，NR4R5，SH和SR4；X1和X2獨(dú)立地選自下列基團(tuán)：H，直鏈、支鏈或環(huán)烷基，CO-烷基，CO-芳基，CO-烷氧基烷基，氯，溴，氟，碘，OH，OR4，NH，NHR5，NR4R5，SH和SR4；以及R4和R5獨(dú)立地是氫，酰基或烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了1’，2’，3’或4’-接枝β-D或β-L核苷的2’-和3’-前藥，或它們的藥學(xué)上可接受鹽，或衍生物，它們用于防治和治療黃病毒科病毒感染和其它相關(guān)病癥。這些改性的核苷提供了抗黃病毒屬病毒和瘟病毒屬病毒包括HCV感染的優(yōu)良結(jié)果，上述病毒通過(guò)依賴于RNA的RNA逆轉(zhuǎn)錄酶來(lái)復(fù)制。本發(fā)明提供了用于治療黃病毒科病毒感染包括HCV感染的化合物、組合物、方法和用途，包括給與有效量的本發(fā)明的前藥，和它們的藥學(xué)上可接受的鹽或衍生物。這些藥可以任選同其它預(yù)防或治療黃病毒科病毒感染和其它相關(guān)病癥的抗病毒試劑聯(lián)合或交替給藥。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/003000 英 2004.1.8 |
