| 公開(公告)號(hào) | CN1688600A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02829776.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.08.20 |
| 專利名稱 | 具有抗菌活性的模板固定的肽模擬物 |
| 主分類號(hào) | C07K7/64 |
| 分類號(hào) | C07K7/64;C07K7/08;C07K1/04;A61K38/12;A61P31/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 波利弗爾有限公司;蘇黎世大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·W·弗里吉布洛德;D·奧布雷希特;J·A·羅賓遜;O·塞利耶;M·凱斯勒 |
| 地址 | 瑞士阿斯克維爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-08-20 PCT/EP2002/009278 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下通式的化合物其中是具有以下結(jié)構(gòu)式之一的基團(tuán)其中是L-α-氨基酸的殘基且B是具有結(jié)構(gòu)式-NR20CH(R71)-的殘基或定義如下的基團(tuán)A1-A69之一的對(duì)應(yīng)異構(gòu)體；是具有以下結(jié)構(gòu)式之一的基團(tuán)R1是H；低級(jí)烷基；或芳基-低級(jí)烷基；R2是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R3是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R4是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)p(CHR61)sCOOR57；-(CH2)p(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)p(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)p(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R5是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R6是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R7是烷基；鏈烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R8是H；Cl；F；CF3；NO2；低級(jí)烷基；低級(jí)鏈烯基；芳基；芳基-低級(jí)烷基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)NR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sCOR64；R9是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R10是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R11是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R12是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R13是烷基；鏈烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sSR56；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R14是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSOR62；或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R15是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R16是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-( |
| 摘要 | 具有通式（I)的模板固定的β-發(fā)夾肽模擬物，其中Z是12個(gè)α-氨基酸殘基的模板固定的鏈，所述殘基根據(jù)其在鏈中的位置(從N-端氨基酸開始計(jì)數(shù))是Gly或Pro，或和以上結(jié)構(gòu)式中的剩余的符號(hào)一樣在說明書和權(quán)利要求中定義的某些種類，和其鹽，具有選擇性地抑制微生物如銅綠假單胞菌和不動(dòng)桿菌屬的生長(zhǎng)或殺死它們的性能。它們可用作食品，化妝品，藥物或其它含營(yíng)養(yǎng)物的材料的消毒劑，或用作藥物以治療或預(yù)防感染。在一個(gè)具體實(shí)施方案中，模板基于D-Pro-L-Pro二肽。這些β-發(fā)夾肽模擬物可通過基于混合固體-和溶液相合成技術(shù)的方法而制成。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-03-04 WO2004/018503 英 |
