| 公開(公告)號(hào) | CN1675185A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03818935.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.06 |
| 專利名稱 | 治療分子及方法-1 |
| 主分類號(hào) | C07D235/26 |
| 分類號(hào) | C07D235/26;C07D235/28;C07D307/83;A61K31/4184;A61K31/585 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.7 AU PS2832;2002.6.7 AU PS2834 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 科蒂科股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·F·莫蘭德;M·N·伊斯坎德;B·丹勒 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/AU2003/000717 2003.6.6 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抑制MIF細(xì)胞因子或生物活性的方法，所述方法包括使MIF與細(xì)胞因子或生物活性抑制有效量的式(I)化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥接觸，其中X選自-O-、-S-、-C(R5)(R5′)-或-N(R6)-；Y選自-N(R7)-、-O-、-S-或-C(R7)2-；Z選自-C(O)-、-C(S)-、-C(＝NR6)-、-S(O)-或-(S)O2-；R1選自氫、C1-3烷基、(CR5R5′)nOR7、(CR5R5′)nSR7、(CR5R5′)nN(R6)2和(CR5R5′)n鹵基；R2選自C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、(CR12R12′)mC(O)R8、(CR12R12′)mC(S)R8、(CR12R12′)mS(O)R8、(CR12R12′)mS(O)2R8、(CR12R12′)mOR9、(CR12R12′)mSR9、(CR12R12′)mNR10R11、(CR12R12′)mC(＝NR24)R22和(CR12R12′)mR13；R3選自氫、C1-C6烷基、(CR16R16′)PNR14R15、(CR16R16′)POR17、(CR16R16′)PSR17、(CR16R16′)P鹵基、(CR16R16′)PNO2、(CR16R16′)nC(O)R28、(CR16R16′)nC(＝NR24)R22、(CR16R16′)nS(O)R17、(CR16R16′)nS(O)2R17、(CR16R16′)nS(O)3R17和(CR16R16′)PC(R18)3；R4選自氫、鹵素C1-C3烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和(CR12R12′)nC(R18)3；R5和R5′各自獨(dú)立選自氫、C1-C3烷基、鹵基、OR7、SR7和N(R6)2；R6各自獨(dú)立選自氫、C1-C3烷基和OR7；R7各自獨(dú)立選自氫和C1-C3烷基；R8選自氫、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、OR19、SR19、N(R20)2、[NH-CH(R21)-C(O)]q-OR29、[糖]q和(CR12R12′)tR13；R9選自氫、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、(CR12R12′)tR13、C(O)R23、CO2R23、C(S)R23、C(S)OR23、S(O)R23、S(O)2R23、[C(O)CH(R21)NH]q-R23和[糖]q；R10和R11獨(dú)立選自氫、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、(CR12R12′)mR13、C(O)R23、C(S)R23、S(O)R23、S(O)2R23、[C(O)CH(R21)NH]q-R23、-[糖]q和NHC(＝NR25)-NH2；R12和R12′各自獨(dú)立選自氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、OR24、SR24、鹵基、N(R24)2、CO2R24、CN、NO2、芳基或雜環(huán)基；R13選自O(shè)R25、SR25、鹵基、N(R25)2、C(O)R31、CN、C(R18)3、芳基或雜環(huán)基；R14和R15獨(dú)立選自氫、C1-C3烷基、ORI7、(CR16R16′)pC(R18)3；R16和R16′各自獨(dú)立選自氫、C1-C3烷基、鹵基、OR17、SR17和N(R17)2；R17各自獨(dú)立選自氫和C1-C3烷基；R18各自獨(dú)立選自氫和鹵基；R19和各R20獨(dú)立選自氫、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、(CR26R26′)tR27；R21為氨基酸的特征基團(tuán)；R22選自C1-C6烷基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、OR29或SR29；R23選自氫、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、芳基(CR26R26′)tR27；R24各自獨(dú)立選自氫和C1-C6烷基；R25各自獨(dú)立選自氫、C1-C6烷基、C1-3烷氧基C1-3烷基、芳基和雜環(huán)基；R26和R26′各自獨(dú)立選自氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、OR29、SR29、鹵基、N(R29)2、CO2R29、CN、NO2、芳基和雜環(huán)基；R27選自氫、OR30、SR30、鹵基、N(R30)2、CO2R30、芳基和雜環(huán)基；R28選自氫、C1-6烷基、OR29、SR29或N(R29)2；R29各自獨(dú)立選自氫和C1-C3烷基；R30各自獨(dú)立選自氫、C1-C3烷基、芳基和雜環(huán)基；R31選自C1-3烷基、OH、C1-3烷氧基、芳基、芳氧基、雜環(huán)基和雜環(huán)基氧基；n為0或1-3中的一個(gè)整數(shù)；m為0或1-20中的一個(gè)整數(shù)；p為0或1-6中的一個(gè)整數(shù)；q為1-5中的一個(gè)整數(shù)；t為1-10中的一個(gè)整數(shù)；其中烷基、烯基、炔基、芳基和雜環(huán)基可任選被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供抑制巨噬細(xì)胞移動(dòng)抑制因子(MIF)的細(xì)胞因子或生物活性的方法，所述方法包括用本文定義的式(I)化合物與MIF接觸。本發(fā)明也涉及治療與MIF細(xì)胞因子或生物活性有關(guān)的疾病或病癥的方法，所述方法包括單獨(dú)或作為聯(lián)合療法的部分給予式(I)化合物。本發(fā)明也提供新的雜環(huán)化合物。 |
| 國際公布 | WO2003/104203 英 2003.12.18 |
