用8-芐基-降托品-3-酮高氯酸鹽作為中間體制備內(nèi)降托品的方法,以及所述鹽
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公開(公告)號
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CN1205209C
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公開(公告)日
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2005.06.08
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申請(專利)號
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CN00104633.0
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申請日期
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2000.02.20
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專利名稱
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用8-芐基-降托品-3-酮高氯酸鹽作為中間體制備內(nèi)降托品的方法，以及所述鹽
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主分類號
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C07D451/06
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分類號
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C07D451/06
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.2.20 EP 99103354.9
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申請(專利權(quán))人
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R·普弗雷格爾博士化學(xué)工廠股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·薩赫瑟;A·肖普
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地址
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聯(lián)邦德國班貝格
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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制備內(nèi)降托品的方法，其特征在于用催化活化的氫氣分兩步處理8-芐基-降托品-3-酮高氯酸鹽：原料先在水懸浮液中，在大氣壓和環(huán)境溫度下用鈀催化劑預(yù)氫化，反應(yīng)結(jié)束后，通過過濾回收催化劑，將濾液通過陰離子交換樹脂，用Raney鎳活化的氫在大氣壓和環(huán)境溫度及每分鐘1000至1500轉(zhuǎn)下，使堿性反應(yīng)溶液成為湍流。
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摘要
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本發(fā)明涉及用8-芐基-降托品-3-酮高氯酸鹽作為中間體制備內(nèi)降托品的方法，以及該鹽。內(nèi)降托品是生產(chǎn)被用作藥物，尤其是鎮(zhèn)痙劑的重要的氮陽離子螺降托品醇酯的關(guān)鍵產(chǎn)物。有3種不同的制備所說的中間體的方法，它們有不同的缺點。本發(fā)明通過用催化活化的氫氣分兩步處理8-芐基-降托品-3-酮高氯酸鹽解決了這些問題：原料先在水懸浮液中，在大氣壓和環(huán)境溫度下用鈀催化劑預(yù)氫化，反應(yīng)結(jié)束后，通過過濾回收催化劑，將濾液通過陰離子交換樹脂，用Raney鎳活化的氫在大氣壓和環(huán)境溫度及每分鐘1000至1500轉(zhuǎn)下使堿性反應(yīng)溶液成為湍流。這種用新的高氯酸鹽作為中間體的新合成方法是特別經(jīng)濟的，并且對環(huán)境無害，并且基本上完全以立體選擇性提供所需的內(nèi)式降托品。
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國際公布
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