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一種頭孢類藥物中間體晶體及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1634930A  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410072866.X  
申請(qǐng)日期 2004.11.25  
專利名稱 一種頭孢類藥物中間體晶體及其制備方法  
主分類號(hào) C07D501/18  
分類號(hào) C07D501/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 天津藥物研究院;天津市醫(yī)藥集團(tuán)技術(shù)發(fā)展有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孟紅;趙平  
地址 300193天津市南開(kāi)區(qū)鞍山西道308號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 由下式所表示的頭孢菌素中間體的晶體,該晶體具有下列X-射線粉末衍射圖譜,該圖譜是使用Cu-Kα輻射(λ=1.5405),測(cè)得的晶體特征如下(d為晶面間距,I/I0為相對(duì)強(qiáng)度):

d

I/I0(%)

16.10~16.37

25~28

10.01~10.12

24~33

8.50~8.60

12~14

8.10~8.18

11~12

6.31~6.36

37~41

5.41~5.46

6~7

5.21~5.26

21~26

5.01~5.06

4~5

4.81~4.87

21~23

4.62~4.67

31~34

4.56~4.60

7~9

4.26~4.31

44~51

4.15~4.18

21~22

3.86~3.90

17~20

3.75~3.79

9~11

3.71~3.74

36~37

3.61~3.64

100

3.37~3.40

11~12

3.27~3.31

18~24

3.15~3.18

11~12

3.08~3.11

24~28

2.85~2.87

19~21

2.81~2.83

摘要 本發(fā)明涉及頭孢菌素中間體7-基-3-氯甲基-3-頭孢烷酸-4-羧酸對(duì)甲基芐基酯鹽酸鹽(I)的晶體及其制備方法。該方法包括:將該化合物的無(wú)定形固體經(jīng)堿游離后,在一種有機(jī)溶劑中溶解,與鹽酸成鹽,再在另一種有機(jī)溶劑中析出結(jié)晶的步驟,從而獲得本發(fā)明的晶體。本發(fā)明所獲得的該頭孢菌素(I)的晶體純度高,質(zhì)量穩(wěn)定,宜于商業(yè)貯存,更適用于多種頭孢菌素抗生素及衍生物的合成。  
國(guó)際公布  
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