| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1640867A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410002726.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.01.19 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 萬(wàn)拉法新及其鹽的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C217/56 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C217/56;C07C213/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 魯南制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙志全 |
| 地址 | 276003山東省臨沂市臨西一路107號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國(guó)際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍?chǎng)?楊淑媛 |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種萬(wàn)拉法新的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：步驟a.對(duì)甲氧基苯乙腈與環(huán)己酮的縮合反應(yīng)；該反應(yīng)采用氫化物或醇化鈉/鉀為堿，以烷烴類(lèi)、芳香類(lèi)或醚類(lèi)為溶劑，得到縮合物；步驟b.縮合物經(jīng)RaneyNi或Red-Al還原，得到中間體胺；步驟c.將中間體胺的氨基甲基化，得到萬(wàn)拉法新。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及萬(wàn)法拉新及其鹽的制備方法，其包括步驟：首先采用對(duì)甲氧基苯乙腈2為原料，與環(huán)已酮3發(fā)生縮合反應(yīng)，反應(yīng)混合物直接酸化，過(guò)濾得到粗縮合物，純化為純品4，然后，經(jīng)Raney Ni催化還原，使中間體4被還原為胺5，或者采用Red-Al還原，得到胺5，再將胺5進(jìn)行甲基化反應(yīng)，得到萬(wàn)拉法新1，將萬(wàn)拉法新1與酸反應(yīng)得到萬(wàn)法拉新的鹽6。 |
| 國(guó)際公布 |
