| 公開(公告)號(hào) | CN1636000A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01801262.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.03.16 |
| 專利名稱 | 5-取代芳基嘧啶類 |
| 主分類號(hào) | C07D239/47 |
| 分類號(hào) | C07D239/47;A61P25/22 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.16 US 60/189,774;2000.5.22 US 60/206,454 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·尹;S·德隆貝特;K·霍杰茨;D·多勒 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2001/008321 2001.3.16 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.01.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈泊;鮑玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物：或其醫(yī)藥上可接受的鹽，其中：Ar為苯基，1-或2-萘基，其各自經(jīng)一-、二-、或三取代或含有約5至約7個(gè)環(huán)成員以及1至約4個(gè)在環(huán)上的一-、二-、或三取代雜芳基，雜原子分別選自N，O及S；R1及R3分別選自氫、鹵原子、氰基、硝基、視需要經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的炔基、視需要經(jīng)取代的烷氧基、視需要經(jīng)取代的(環(huán)烷基)烷基、視需要經(jīng)取代的烷硫基、視需要經(jīng)取代的烷基亞磺�；�、視需要經(jīng)取代的烷基磺�；蛞曅枰�(jīng)取代的一-或二烷基羧酰胺，但規(guī)定R1及R3不可皆為氫；以及R2為視需要經(jīng)取代的烷基，視需要經(jīng)取代的烯基，視需要經(jīng)取代的炔基，視需要經(jīng)取代的烷氧基，視需要經(jīng)取代的氨基烷基，視需要經(jīng)取代的一或二烷基氨基，視需要經(jīng)取代的烷硫基，視需要經(jīng)取代的烷基亞磺�；�，視需要經(jīng)取代的烷基磺�；曅枰�(jīng)取代的一或二烷基羧酰胺，視需要經(jīng)取代的碳環(huán)系芳基或含有1至3個(gè)環(huán)以及各個(gè)環(huán)含有3至8個(gè)環(huán)成員以及1至約3個(gè)雜原子之視需要經(jīng)取代的雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供可用作為促皮質(zhì)素釋放因子受體CRF受體選擇性調(diào)節(jié)劑的芳基嘧啶化合物。該化合物可用于治療多種中樞神經(jīng)系統(tǒng)及外周神經(jīng)的疾病，特別壓力、焦慮、憂郁、心血管病及飲食障礙。也提供該疾病的治療方法及包裝藥物組合物。本發(fā)明化合物也可用作為CRF受體的定位探針以及用于CRF受體結(jié)合檢定分析標(biāo)準(zhǔn)。也提供該化合物用于受體定位研究的用法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/068614 英 2001.9.20 |
