| 公開(公告)號(hào) | CN1209342C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號(hào) | CN00818006.7 |
| 申請日期 | 2000.12.22 |
| 專利名稱 | 制備托特羅定及其類似物的方法以及在該方法中制備的中間體 |
| 主分類號(hào) | C07C213/02 |
| 分類號(hào) | C07C213/02;C07C215/54;C07C217/62;C07C49/683;C07C49/67;C07C49/223;C07C35/32;C07D311/20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.30 SE 9904850-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法馬西雅公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·G·安德松;C·赫德貝里 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2000/002662 2000.12.22 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.06.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 對映異構(gòu)體選擇性制備通式(Ia)或(Ib)化合物或其鹽的方法：其中R1、R2和R3相互獨(dú)立地為氫、甲基、甲氧基、羥基、羥甲基、氨甲�；�、氨磺酰基或鹵素，R4和R5相互獨(dú)立地為C1-6-烷基，該方法包括以下步驟：a)對映異構(gòu)體選擇性還原式(II)化合物的羰基官能團(tuán)，其中R1、R2和R3的定義如上，以形成富含對映異構(gòu)體的式(IIIa)或(IIIb)化合物：其中R1、R2和R3的定義如上；b)將式(IIIa)或(IIIb)化合物進(jìn)行σ遷移重排以形成對應(yīng)的富含對映異構(gòu)體的式(IVa)或(IVb)化合物：其中R1、R2和R3的定義如上；c)將式(IVa)或(IVb)化合物進(jìn)行拜爾-維利格氧化以形成對應(yīng)的富含對映異構(gòu)體的通式(Va)或(Vb)化合物：其中R1、R2和R3的定義如上；d)轉(zhuǎn)化式(Va)或(Vb)化合物，以形成對應(yīng)的富含對映異構(gòu)體的式(Ia)或(Ib)化合物；以及e)任選地將式(Ia)或(Ib)化合物轉(zhuǎn)化為其鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及對映異構(gòu)體選擇性制備托特羅定(tolterodine)及其類似物及其鹽的方法，該方法包括以下步驟：a)對映異構(gòu)體選擇性還原式(II)化合物的羰基官能團(tuán)，其中R1、R2和R3相互獨(dú)立地為氫、甲基、甲氧基、羥基、羥甲基、氨甲酰基、氨磺�；螓u素，以形成富含對映異構(gòu)體的式(IIIa)或(IIIb)化合物；b)將式(IIIa)或(IIIb)化合物進(jìn)行σ遷移重排以形成對應(yīng)的富含對映異構(gòu)體的式(IVa)或(IVb)化合物；c)將式(IVa)或(IVb)化合物進(jìn)行拜爾-維利格氧化以形成對應(yīng)的富含對映異構(gòu)體的式(Va)或(Vb)化合物；d)轉(zhuǎn)化式(Va)或(Vb)化合物，以形成對應(yīng)的富含對映異構(gòu)體的托特羅定或其類似物；以及e)任選地以堿形式獲得的化合物轉(zhuǎn)化為其鹽，或?qū)Ⅺ}形式轉(zhuǎn)化為游離堿。式(IIIa)、(IIIb)、(IVa)、(IVb)、(Va)和(Vb)在申請中進(jìn)行了說明。本發(fā)明也涉及該方法中所用的新起始物質(zhì)和中間體。 |
| 國際公布 | WO2001/049649 英 2001.7.12 |
