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取代的喹諾酮羧酸、它們的衍生物、作用部位、以及其用途

醫(yī)藥數(shù)據庫中心 藥學論壇 加利福尼亞大學董事會/蒂莫西·B·C·約翰斯通;德克·J·霍根坎普;凱爾文·W·吉
公開(公告)號 CN1652784A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN03810816.X  
申請日期 2003.05.12  
專利名稱 取代的喹諾酮羧酸、它們的衍生物、作用部位、以及其用途  
主分類號 A61K31/47  
分類號 A61K31/47;C07D215/16;C07D215/20  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.5.14 US 60/380,641  
申請(專利權)人 加利福尼亞大學董事會  
發(fā)明(設計)人 蒂莫西·B·C·約翰斯通;德克·J·霍根坎普;凱爾文·W·吉  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/014948 2003.5.12  
進入國家日期 2004.11.12  
專利代理機構 北京康信知識產權代理有限責任公司  
代理人 章社杲;張英  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種具有化學式I的化合物:或其藥用鹽、藥物前體或溶劑化物,其中:R1是選自由氫、可選取代的烷基以及芳烷基組成的組;每個R2是選自由氫和可選取代的烷基組成的組;每個R3是選自由氫、可選取代的烷基、基團OR11和基團NR12R13組成的組;R5、R7以及R8是獨立地選自由氫、可選取代的烷基以及鹵素組成的組;R9和R10是獨立地選自由氫、可選取代的烷基、芳烷基、環(huán)烷基以及環(huán)芳烷基組成的組;或R9和R10與和它們相連的氮原子一起形成雜環(huán);R11是選自由氫、堿金屬、陰電荷以及可選取代的烷基組成的組;R12和R13是獨立地選自由氫、可選取代的烷基、芳烷基、芳基、環(huán)烷基以及環(huán)芳烷基組成的組;或R12和R13與和它們相連的氮原子一起形成雜環(huán)。  
摘要 本發(fā)明披露了取代的喹諾酮羧酸及其衍生物。這些化合物通過GABAA受體復合物上的新穎部位以與治療相關的方式調節(jié)γ-氨基丁酸(GABA)的效應并且可以用來改善易受GABAA受體復合物調節(jié)控制的CNS障礙。  
國際公布 WO2003/097564 英 2003.11.27  
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