| 公開(公告)號 | CN101048392A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580036611.0 |
| 申請日期 | 2005.10.24 |
| 專利名稱 | 新用途 |
| 主分類號 | C07D249/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.25 SE 0402591-2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安娜-卡林·蒂登;多米尼卡·圖里克;珍妮·維克倫德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-24 PCT/SE2005/001593 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療或預(yù)防其中酶MPO抑制是有效的疾病或病癥的藥物中的用途： 其中： Q表示5～7元飽和或部分不飽和雜環(huán)，其含有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、NR14和S的雜原子；所述雜環(huán)任選被1～3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自：鹵素、OH、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氧代(＝O)、CO2R6、CHO、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；其中所述烷基、環(huán)烷基、烷氧基和烷硫基任選進(jìn)一步被苯基或者被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代； 或者Q表示被1～3個(gè)取代基取代的C3-8環(huán)烷基，所述取代基獨(dú)立選自：鹵素、OH、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氧代(＝O)、CO2R6、CHO、C2-6烷�；�、苯基、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、C3-6環(huán)烷基、烷氧基和烷硫基任選進(jìn)一步被苯基或者被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代； 或者Q表示部分不飽和的C5-8環(huán)烷基，其任選被1～3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自：鹵素、OH、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氧代(＝O)、CO2R6、CHO、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、C3-6環(huán)烷基、烷氧基和烷硫基任選進(jìn)一步被苯基或者被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代； 或者Q表示飽和或部分不飽和的C6-8二環(huán)烷基，其任選被1～3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自：鹵素、OH、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氧代(＝O)、CO2R6、CHO、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、C3-6環(huán)烷基、烷氧基和烷硫基任選進(jìn)一步被苯基或者被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代；以及 在上述各個(gè)定義中，環(huán)Q任選是苯并稠合的，其中苯環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、CHO、C2-6烷酰基、C1-6烷基、C1-6烷硫基和C1-6烷氧基的取代基取代； 或者Q表示苯并稠合的C4-8環(huán)烷基，其中苯環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、CHO、C2-6烷�；�、C1-6烷基、C1-6烷硫基和C1-6烷氧基的取代基取代； W表示鍵或CHR1，其中R1表示H、CH3、F、OH、CH2OH或者苯基； X表示鍵、O、CH2或者NR3，其中R3表示H或者C1-6烷基； Y表示苯基、萘基或者含有1～3個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N和S的雜原子的單環(huán)或者二環(huán)芳族雜環(huán)體系；所述苯基、萘基或者芳族雜環(huán)體系任選被1～3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自：鹵素、OH、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CO2H、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、環(huán)烷基、烷氧基和烷硫基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代； 或者Y表示C1-6烷基或者C3-6環(huán)烷基；所述環(huán)烷基任選包括O原子并且任選是苯并稠合的；且所述烷基或者環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氧代(＝O)、C1-6烷基或者C1-6烷氧基的取代基取代； R4、R5、R6、R12和R13各自獨(dú)立地表示H或者C1-6烷基； R14表示H、C1-6烷基、CHO或者C2-6烷�；凰鐾榛芜x進(jìn)一步被苯基取代，其中所述苯基任選進(jìn)一步被鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或者C2-6烷�；〈�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療或預(yù)防其中酶髓過氧化物酶(MPO)抑制是有效的疾病或病癥的藥物中的用途，其中X、Y、W和Q如說明書中所定義。還披露了某些新穎的式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，以及它們的制備方法。式(I)化合物為MPO抑制劑，從而特別可以用于治療或預(yù)防神經(jīng)炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/046910 英 |
