公開(公告)號
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CN1642911A
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(專利)號
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CN03807096.0
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申請日期
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2003.03.20
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專利名稱
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作為單胺氧化酶B的抑制劑的鄰苯二甲酰亞氨基衍生物
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主分類號
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C07D209/48
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分類號
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C07D209/48;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D471/04;A61K31/4035;A61K31/437;//(C07D471/04,C07D221/00,209∶00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.27 EP 02007222.9
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申請(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·西素拉;R·M·羅德里格斯 薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·維勒
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/002931 2003.3.20
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進入國家日期
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2004.09.27
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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通式I的化合物其中X是-N=或-CH=;R1是-CO-NR5R6;-CHR7-(CH2)n-CO-NR5R6;-(CH2)n-NR5R6,-(CH2)n-COOR8;-(CH2)n-CN;-CHR7-(CH2)n-CF3;-(CH2)n-NH-COR9;-(CH2)n-NH-COOR8;-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-四氫呋喃基;-(CH2)n-噻吩基或-(CH2)n-異噁唑基,其中所述雜環(huán)可以被C1-C6-烷基取代;-(CH2)n-苯基,其中的苯環(huán)可以被鹵素或鹵代-(C1-C6)-烷基取代;-(CH2)p-OR8;-(CH2)p-SR8;-(CH2)p-SO-R9;或-(CH2)n-CS-NR5R6;R2是氫;C1-C6-烷基;-(CH2)p-OR10;-(CH2)p-SR10;或芐基;R3是氫或C1-C6-烷基;R4是鹵素、鹵代-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵代-(C1-C6)-烷氧基;R5和R6彼此獨立地是氫或C1-C6-烷基;R7是氫、羥基或C1-C6-烷氧基;R8是氫或C1-C6-烷基;R9是C1-C6-烷基;R10是氫或C1-C6-烷基;m是1、2或3;n是0、1或2;且p是1或2;以及其可藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的鄰苯二甲酰亞氨基衍生物及其可藥用鹽,其中X為-N=或-CH,且R1-R4和m如說明書中定義。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物,其制備方法和其在制備用于治療或預(yù)防MAO-B抑制劑可能有益的疾病的藥物中的用途。
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國際公布
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WO2003/080573 英 2003.10.2
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