| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1642913A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03806464.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.24 |
| 專利名稱 | 用作趨化因子受體活性(尤其是CCR5)調(diào)節(jié)劑的哌啶或8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/58 |
| 分類號(hào) | C07D211/58;C07D451/04;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/4468;A61K31/46;A61P29/00;A61P31/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.25 SE 0200919－9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰·卡明 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/SE2003/000480 2003.3.24 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物：其中：A為CH2CH2或A不存在；R1為C3-7環(huán)烷基(被1或2個(gè)氟原子取代且任選進(jìn)一步被C1-4烷基取代)或N-連接的雜環(huán)基(被1或2個(gè)氟原子取代并任選進(jìn)一步被C1-4烷基取代)；R2為C3-6烷基或C3-6環(huán)烷基，或苯基或雜芳基，任一基團(tuán)任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)n(C1-4烷基)、硝基、氰基或CF3取代；R2a、R4和R4a獨(dú)立地為氫或C1-4烷基；R3和R3a獨(dú)立地為氫或C1-4烷基或C1-4烷氧基；R5為氫、C1-4烷基(任選被鹵素、羥基、C1-4烷氧基、C3-7環(huán)烷基、SH、C1-4烷硫基、氰基或S(O)q(C1-4烷基)取代)、C3-4鏈烯基、C3-4炔基或C3-7環(huán)烷基；R6為苯基、雜芳基、苯基NH、雜芳基NH、苯基(C1-2)烷基、雜芳基(C1-2)烷基、苯基(C1-2烷基)NH或雜芳基(C1-2烷基)NH；其中任何前述基團(tuán)的苯基和雜芳基環(huán)，除非另有說(shuō)明，獨(dú)立地任選被鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)mC1-4烷基、S(O)2NR7R8、NHS(O)2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、NHC(O)NH2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3或OCF3取代；R7和R8獨(dú)立地為，氫或C1-4烷基，或與氮或氧原子一起可形成5-或6-員環(huán)，該環(huán)任選被C1-4烷基、C(O)H或C(O)(C1-4烷基)取代；M、n和q獨(dú)立地為0、1或2；或其可藥用鹽或其溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物，其中A、R1、R2、R3、R3a、R4、R4a、R5和R6如說(shuō)明書(shū)中定義；或其可藥用鹽或其溶劑合物；包含這些化合物的組合物、制備這些化合物的方法以及它們作為趨化因子活性(例如CCR5活性)調(diào)節(jié)劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/080574 英 2003.10.2 |
