| 公開(公告)號 | CN1764659A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480008186.X |
| 申請日期 | 2004.03.26 |
| 專利名稱 | 作為EP4受體拮抗劑的前列腺素類似物 |
| 主分類號 | C07D409/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/06(2006.01)I;C07D211/74(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.26 US 60/457,700 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | X·比洛特;J·科盧西;Y·韓;M·-C·威爾遜;R·N·楊 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-26 PCT/CA2004/000471 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種具有結(jié)構(gòu)式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、前藥或混合物： 式I 其中： U表示H、C1-3烷基或當(dāng)W為＝O時不存在； W表示OH或＝O，條件是當(dāng)W為＝O時U不存在； Z表示(CH2)n或CH＝CH； R1表示(CH2)p羥基、(CH2)pCO2R10或(CH2)n雜環(huán)基，所述雜環(huán)基未取代或被1-3個Ra基團(tuán)取代且任選含有酸性羥基； R2獨立表示C1-10烷基、(CH2)mC6-10芳基、(CH2)mC5-10雜環(huán)基、(CH2)mC3-10雜環(huán)烷基、(CH2)mC3-8環(huán)烷基，所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基未取代或被1-3個Ra基團(tuán)取代； R3和R4獨立表示氫、鹵素或C1-6烷基； R6表示氫或C1-4烷基； R10表示氫、C1-10烷基、C3-10環(huán)烷基、(CH2)pC6-10芳基、(CH2)pC5-10雜環(huán)基； Ra表示C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基氨基、鹵素，或Ra還表示芳基和雜環(huán)基、SC1-6烷基、SC6-10芳基、SC5-10雜環(huán)基、OC6-10芳基、OC5-10雜環(huán)基、CO2R6、CH2OC1-6烷基、CH2SC1-6烷基、CH2O芳基、CH2S芳基； 表示雙鍵或單鍵； p表示0-3； n表示0-4；且 m表示0-8。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及前列腺素E2受體EP4亞型的式(I)活性、選擇性激動劑，以及它們在治療青光眼和與患者眼內(nèi)升高的眼內(nèi)壓有關(guān)的其他病癥中的用途或制劑。 |
| 國際公布 | 2004-10-07 WO2004/085431 英 |
