| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1845908A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480025046.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.29 |
| 專利名稱 | 5-取代的喹唑啉酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/95(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/95(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.2 US 60/484,536 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·欽;R·L·庫(kù)諾伊爾;P·F·凱茲;李銀京;F·J·羅裴茨-塔比阿;C·R·梅爾維爾;F·帕迪利亞;K·K·威恩哈特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-29 PCT/EP2004/007027 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其異構(gòu)體、可藥用的鹽、水合物或前藥， 其中： Z是-C(＝O)-或-S(＝O)2-； R和R′是低級(jí)烷氧基； R5行選自鹵素、氰基、羥基、任選被取代的苯基、-R6和-OR6； R6是烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、任選被取代的芐氧基烷氧基、任選被取代的苯氧基、氨基烷基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基、環(huán)烷基或環(huán)烷氧基；且 Q是選自(S)、(T)、(U)和(V)的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)： 和 其中， B是任選被取代的稠合芳基或雜芳基環(huán)； R7與哌啶基或哌嗪基環(huán)的任意可用的碳原子連接，且每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自烷基、被取代的烷基、鹵素、氰基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氨基和烷基氨基；或者其中Q是環(huán)(T)，兩個(gè)與不同碳原子連接的R7基團(tuán)可以一起形成一至兩個(gè)橋碳原子的碳-碳橋； R8是-K-R14； R9和R10(i)獨(dú)立地選自-L-R15，或者(ii)R9和R10一起形成任選被取代的螺環(huán)； K和L獨(dú)立地選自鍵、任選被取代的C1-4亞烷基、-M1-O-M2-、 -M1-C(＝O)-M2-、-M1-C(O)2-M2-、-M1-C(＝O)NR16-M2-和-M1-NR16-M2-， 其中M1和M2選自鍵和任選被取代的C1-4亞烷基； R14和R15獨(dú)立地選自氫、任選被取代的烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基，前提是如果K或L是鍵或-NR16-，則R14和R15不選自具有對(duì)位取代基CO2R22的苯基、吡啶基或嘧啶基，其中R22選自氫、烷基、芳基、芳烷基、胍基、羥基、烷氧基、芳氧基和芳基烷氧基； R16選自氫和烷基； m是0、1、2、3或4； n是0或1； p是0、1或2；且 q是0或1。 |
| 摘要 | 以式(I)表征的化合物及其可藥用的鹽、水合物、前藥和異構(gòu)體，可用作α-1A/B腎上腺素能受體拮抗劑，其中Q是如說(shuō)明書(shū)中定義的任選被取代的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)；Z是-C(＝O)-或-S(＝O)2-；R和R′是低級(jí)烷基；R5是鹵素、氰基、羥基、-R6或-OR6；且R6是烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、雜芳基、被取代的雜芳基、環(huán)烷基、被取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基或被取代的雜環(huán)基。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-20 WO2005/005397 英 |
