| 公開(公告)號 | CN1646486A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808224.1 |
| 申請日期 | 2003.03.28 |
| 專利名稱 | �；�-3-羧基苯基脲衍生物、其制備方法及其應用 |
| 主分類號 | C07C275/54 |
| 分類號 | C07C275/54;A61K31/192;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.11 DE 10215908.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·德福塞;D·卡德萊特;K·舍納芬格;T·克拉邦德;H-J·布格爾;A·赫林;K-U·文特;E·馮勒德恩;A·恩森 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/003254 2003.3.28 |
| 進入國家日期 | 2004.10.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物，其中，R7、R8、R9和R10彼此獨立地為H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-SO2-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-炔基，其中烷基、鏈烯基和炔基可以被F、Cl或Br取代一次或多次；R1和R2彼此獨立地為H、(C1-C6)-烷基，其中烷基可以被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基或N[(C1-C6)-烷基]2取代、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COOH或(C1-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基；R3是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基，其中烷基、環(huán)烷基和炔基可以被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R4是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基，其中烷基、環(huán)烷基和炔基可以被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R5是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基，其中烷基、環(huán)烷基和炔基可以被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R6是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基，其中烷基、環(huán)烷基和炔基可以被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R11是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基或(C2-C8)-炔基，其中烷基、鏈烯基和炔基可以被F、Cl、Br、OH或O-(C1-C4)-烷基取代一次或多次；R12和R13彼此獨立地為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多2次；或R12和R13與它們所結(jié)合的氮原子一起形成3-7元的飽和雜環(huán)，它可以含有至多2個其他的選自N、O或S的雜原子，其中所述的雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多4次；R14和R15彼此獨立地為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多2次；R16和R17彼此獨立地為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多2次；或R16和R17與它們所結(jié)合的氮原子一起形成3-7元的飽和雜環(huán)，它可以含有至多2個其他的選自N、O或S的雜原子，其中所述的雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多4次；及其生理上可以接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及�；�-3羧基苯基脲衍生物、它們的生理上可接受的鹽和生理上的功能衍生物以及式I化合物，其中的基團具有給定的含義，它們的生理上可接受的鹽及其制備方法。這些化合物適合用作例如抗糖尿病藥物。 |
| 國際公布 | WO2003/084923 德 2003.10.16 |
