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可用做caspase-3抑制劑的喹啉衍生物及其制備方法和藥用組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 永進(jìn)藥品工業(yè)株式會(huì)社;韓國(guó)化學(xué)研究院/金圣圭;鄭允誠(chéng);孔宰洋;樸石圭
公開(公告)號(hào) CN1662505A  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03814411.5  
申請(qǐng)日期 2003.04.30  
專利名稱 可用做caspase-3抑制劑的喹啉衍生物及其制備方法和藥用組合物  
主分類號(hào) C07D215/44  
分類號(hào) C07D215/44  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.30 KR 10-2002-0023838  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 永進(jìn)藥品工業(yè)株式會(huì)社;韓國(guó)化學(xué)研究院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金圣圭;鄭允誠(chéng);孔宰洋;樸石圭  
地址 韓國(guó)漢城市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/KR2003/000875 2003.4.30  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京中原華和知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 壽寧  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 一種喹啉衍生物及其適于藥用的鹽類,該喹啉衍生物為下式1,其特征在于:式1其中R2為H;鹵素;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;C1-C6的烷氧基烷基;或者C3-C6的環(huán)烷基;[其中Y為O;N;或S;A為H;非取代或被C1-C3的烷基取代的C3-C6的鏈烯基;C3-C6的環(huán)烷基;非取代或被鹵素、C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基取代的C6-C14的芳基;C1-C6的烷氧基烷基;非取代或被C6-C14的芳基或5-15個(gè)原子的雜芳基取代的C1-C6的烷基(其中芳基為非取代或被鹵素、C1-C6的烷基C1-C6的鹵烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的芳基基團(tuán)),R3為H;鹵素;取代或非取代的氨基;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;C1-C6的烷氧基烷基;或C3-C6的環(huán)烷基;n等于0,1,2或3];R為H;非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基;非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的5-15個(gè)原子的雜環(huán)基團(tuán);或基團(tuán)-(CH2)n-CHR4R5(其中n等于0,1,2,3或4;R4為H;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的鹵烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基;5-15個(gè)原子的雜芳基;C3-C6的環(huán)烷基;非取代或被C1-C6的烷基取代的5-15個(gè)原子的雜環(huán)基團(tuán);或于5-15個(gè)原子的雜環(huán)基團(tuán)連接C6-C14的芳基;R5為H;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;或?yàn)镃1-C6的烷氧基烷基)。  
摘要 本發(fā)明涉及一種對(duì)caspase-3活力有抑制作用的,結(jié)構(gòu)如式I所示的喹啉衍生物及其適于藥用的鹽類以及他們的制備方法。其中,R2為H;鹵素;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;C1-C6的烷氧基烷基;或者C3-C6的環(huán)烷基;R1為式(a);-CN;或者式(b);R為H;非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基;非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的5-15個(gè)原子的雜環(huán)基團(tuán);或基團(tuán)-(CH2)n-CHR4R5。  
國(guó)際公布 WO2003/093240 英 2003.11.13  
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