| 公開(公告)號 | CN1653037A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03810965.4 |
| 申請日期 | 2003.03.18 |
| 專利名稱 | 取代的四環(huán)素化合物 |
| 主分類號 | C07C237/26 |
| 分類號 | C07C237/26;C07C43/00;C07C49/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.21 US 60/367,045;2002.3.21 US 60/366,915;2002.3.21 US 60/367,048;2002.7.12 US 60/395,468;2003.1.14 US 60/440,305 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帕拉特克藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·L·內(nèi)爾遜;K·奧赫蒙;R·弗雷赫特;P·阿巴托;U·班達拉格;J·貝爾尼亞克;B·巴蒂亞;J·陳;M·Y·伊斯邁爾;O·A·金;L·麥金泰爾;A·皮爾森;L·雷迪;P·希漢;A·K·費爾馬;P·維斯基;T·瓦紹爾;V·阿穆;R·梅基徹;J·圖爾雷尼;E·賽澤斯基;M·尼萊維;J·馬修斯;H·阿沙發(fā) |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/008324 2003.3.18 |
| 進入國家日期 | 2004.11.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式I的取代四環(huán)素化合物及其藥學(xué)上可接受鹽，其中：X為CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、C＝CR6’R6、S、NR6或O；R2、R2’、R4’和R4”各自獨立為氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分；R4為NR4’R4”、烷基、烯基、炔基、芳基、羥基、鹵素或氫；R2’、R3、R10、R11和R12各自為氫或前體藥物部分；R5為羥基、氫、巰基、烷�；⒎减；�、烷芳酰基、芳基、雜芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；⑼榛酋；⑼榛被�、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基；R6和R6’各自獨立為氫、亞甲基、不存在、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨基或芳基烷基；R7為硝基、雜環(huán)基、烷基、氨基烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、羰基、烷基亞磺�；⑼榛酋；⒎蓟榛�、氨基、芳基烯基、芳基炔基或-(CH2)0-3NR7cC(＝W’)WR7a；R8為氫、羥基、鹵素、巰基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、酰基、氨基烷基、雜環(huán)基、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR8cC(＝E’)ER8a；R9為氫、羥基、鹵素、巰基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、酰基、氨基烷基、雜環(huán)基、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR9cC(＝Z’)ZR9a；R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e和R8f各自獨立為不存在、氫、酰基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺�；�、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分；R13為氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、芳基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；E為CR8dR8e、S、NR8b或O；E’為O、NR8f或S；Z為CR9dR9e、S、NR9b或O；Z’為O、S或NR9f；W為CR7dR7e、S、NR7b或O；W’為O、NR7fS；R13為氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；⑼榛酋；�、烷基氨基或芳基烷基；且Y’和Y各自獨立為氫、鹵素、羥基、氰基、巰基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺�；�、烷基氨基或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明至少部分涉及新的取代四環(huán)素化合物。這些四環(huán)素化合物能夠用于治療很多四環(huán)素化合物敏感性疾病，例如細菌感染和腫瘤，以及其它已知的通常應(yīng)用二甲胺四環(huán)素和四環(huán)素化合物的疾病，例如阻斷四環(huán)素流出和調(diào)節(jié)基因表達。 |
| 國際公布 | WO2003/079984 英 2003.10.2 |
