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噻唑衍生物的制備方法和用于制備噻唑衍生物的中間體化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1649854A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03810081.9  
申請(qǐng)日期 2003.05.01  
專利名稱 噻唑衍生物的制備方法和用于制備噻唑衍生物的中間體化合物  
主分類號(hào) C07D277/36  
分類號(hào) C07D277/36  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.4 KR 10-2002-0024595  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 憲中  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 姜憲中;咸政燁  
地址 韓國(guó)漢城  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/KR2003/000877 2003.5.1  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 式(XI)化合物的制備方法,包括將由式(VI)化合物制得的式(VII)金屬硫醇鹽中間體化合物與式(IV)化合物反應(yīng),形成式(VIII)化合物,消除所得到的式(VIII)化合物的保護(hù)基,得到式(IX)化合物,將其與鹵代乙酸烷基酯反應(yīng),得到式(X)化合物,并水解式(X)化合物,其中,R1表示氫原子、CF3或鹵原子,n是0-5的整數(shù),R2是氫原子、氟原子、氯原子、-(C1-C4)烷基、-O(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基或-N(C1-C4烷基)2,R3是保護(hù)基,包括四氫吡喃基、-(C1-C4)烷基、烯丙基或甲硅烷基,如烷基甲硅烷基、烷基芳基甲硅烷基,R4是-(C1-C4)烷基,X1是鹵素原,X2是鹵原子或易被親核試劑替代的離去基團(tuán),和M是鋰離子或鹵化(Cl、Br或I)鎂。  
摘要 本發(fā)明提供了激活δ亞型人類過(guò)氧化物酶體增殖體激活受體(hPPARδ)的式(XI)噻唑衍生物的制備方法,還提供了用于制備上述式(XI)化合物的式(VI)、(VII)、(VIII)和(IX)中間體化合物的制備方法。  
國(guó)際公布 WO2003/106442 英 2003.12.24  
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