公開(公告)號(hào)
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CN1831006A
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510053431.5
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申請(qǐng)日期
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2005.03.10
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專利名稱
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1-糖代MAAGn的合成、99Tcm或186Re標(biāo)記及其標(biāo)記物的腫瘤放射性藥物應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07K9/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K9/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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北京師范大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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齊傳民;孫彭利;李慧芳潔;熊麗琴;趙云嶺;張春麗
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地址
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100875北京市海淀區(qū)新街口外大街19號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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具有式(1)結(jié)構(gòu)的化合物是標(biāo)記99Tcm和186Re的關(guān)鍵配體部分[是能夠全面確定結(jié)構(gòu)、且與結(jié)構(gòu)式(2)(結(jié)構(gòu)式(2)因放射性不穩(wěn)定難以通過譜圖測(cè)定)緊密相連的重要部分]。 其中R1為H、OH、OAC,R2為OH、H、OAC、R3為OH、OAC、NHAC,R4為OH、OAC,R5為H、Tr,m為0、1、2,n為0、1、2……20。
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摘要
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本發(fā)明涉及優(yōu)良腫瘤顯像效果的1-糖代MAAGn的99Tcm和186Re標(biāo)記物的制備,因標(biāo)記物(2)不穩(wěn)定等特性難以通過波譜學(xué)測(cè)定其結(jié)構(gòu),因此本發(fā)明還涉及1-糖代MAAGn的合成,并提供1-糖代MAAGn分子。186Re標(biāo)記的1-糖代MAAGn為腫瘤治療劑,199Tcm標(biāo)記的1-糖代MAAGn為腫瘤顯像劑。99mTc-MAG3-AceA-Gla在腫瘤中的吸收好于99mTc-ECDG:在腫瘤中的吸收與其它組織吸收的比信和99mTc-ECDG相近。其中R1,R2為OH、H、OAC,∴(R’=H、Ac)、∴(R’=H、Ac),R3為OH、OAC、NHAC,R4為OH、OAC,m為0、1、2,n為0、1、2……20,M為99Tcm、186Re。
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國(guó)際公布
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