| 公開(公告)號 | CN1653067A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN02821465.X |
| 申請日期 | 2002.09.09 |
| 專利名稱 | 咔唑衍生物及其作為神經(jīng)肽Y5受體拮抗劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/437;A61P3/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.11 GB 0121941.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·M·福特;M·H·布洛克;W·布賴爾斯福特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2002/004109 2002.9.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.04.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用的鹽、前藥或溶劑化物：其中：X1，X2，X3，X4，X5和X6中之一為氮，其余的為CR4；R1選自C1-4烷基，C1-4烷�；�，C1-4烷基磺酰基，N-(C1-4烷基)氨基磺酰基或N，N-(C1-4烷基)2氨基磺�；�，其中R1可任選地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R5取代；R2為C1-4烷基；R3為-C(O)NR6R7，-C(0)R6或基團(tuán)(IA)：R4獨(dú)立地為氫，鹵素，氰基，羥基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-4烷基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基和C1-4烷氧基；R5為鹵素，硝基，氰基，羥基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，羧基，氨基甲�；瑤�基，氨磺�；�，C1-4烷基，C2-4鏈烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷�；�，C1-4烷�；趸琋-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷�；被琋-(C1-4烷基)氨基甲�；�，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；�，其中a為0-2的C1-4烷基S(O)a，C1-4烷氧基羰基，N-(C1-4烷基)氨基磺酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基磺�；�，C1-4烷基磺�；被辑h(huán)基或雜環(huán)基；R6和R7獨(dú)立地為氫，C1-10烷基，C2-10鏈烯基，C2-10炔基，碳環(huán)基或雜環(huán)基，其中R6和R7獨(dú)立地可在碳上被一個(gè)或多個(gè)R9任選取代；或者R6和R7與它們所連接的氮一起形成任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R10取代的雜環(huán)；并且其中如果所述雜環(huán)包含-NH-部分，則該氮可任選被R11取代；R8為氫，鹵素，硝基，氰基，羥基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，羧基，氨基甲�；�，巰基，氨磺酰基，C1-4烷基，C2-4鏈烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷�；�，C1-4烷�；趸�，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷�；被�，N-(C1-4烷基)氨基甲�；琋，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，其中a為0-2的C1-4烷基S(O)a，C1-4烷氧基羰基，N-(C1-4烷基)氨基磺�；�，N，N-(C1-4烷基)2氨基磺�；�，C1-4烷基磺酰基氨基或(氮連接的雜環(huán))羰基，其中R8可在碳上被一個(gè)或多個(gè)R12任選取代；并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選被R13取代；和R9和R10獨(dú)立地選自鹵素，羥基，氰基，氨基甲�；寤�，氨基，硝基，羧基，氨基甲�；�，巰基，氨磺�；�，C1-4烷氧基，C1-4烷�；�，C1-4烷酰基氧基，C1-4烷�；被珻2-6鏈烯氧基羰基，C1-4烷氧基羰基，雜環(huán)基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)基羰基，雜環(huán)氧基羰基，碳環(huán)基，碳環(huán)氧基，碳環(huán)基羰基，碳環(huán)氧基羰基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷氧基羰基氨基，N-(C1-4烷基)氨基甲�；�，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；渲衋為0-2的C1-4烷基S(O)a，N-(C1-4烷基)氨基磺�；�，N，N-(C1-4烷基)2氨基磺�；黄渲蠷9和R10可獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R14任選取代；并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選被R15取代；R11，R13和R15獨(dú)立地選自C1-4烷基，C1-4烷酰基，C1-4烷磺酰基，C1-4烷氧基羰基，氨基甲�；琋-(C1-4烷基)氨基甲�；琋，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；�，芐基，苯甲�；�，苯磺酰基和苯基；R12和R14獨(dú)立選自鹵素，羥基，氰基，氨基甲�；�，脲基，氨基，硝基，羧基，氨基甲�；�，巰基，氨磺�；�，甲氧基，甲氧基羰基，甲�；阴；柞０被�，乙酰氨基，乙酰氧基，甲基氨基，二甲氨基，N-甲基氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基，甲硫基，甲亞磺�；�，甲磺�；琋-甲基氨基磺�；�，N，N-二甲基氨基磺酰基，雜環(huán)基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)基羰基，雜環(huán)氧基羰基，碳環(huán)基，碳環(huán)氧基，碳環(huán)基羰基和碳環(huán)氧基羰基；m為0-3；其中R8的含義可以相同或不同；條件是所述化合物不能為4-甲基-6-乙酰氨基-9-乙�；�-9H-吡啶并[2，3-b]吲哚。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式(I)化合物在制備用于治療溫血?jiǎng)游锷窠?jīng)肽Y5受體介導(dǎo)的疾病的藥物中的應(yīng)用，和其中R1，R2，R3和X1-X6如說明書中定義的式(I)化合物或其可藥用鹽、前藥或溶劑化物。本發(fā)明也描述了藥物組合物、使用方法和制備式(I)化合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/022849 英 2003.3.20 |
