| 公開(公告)號 | CN1656089A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03812198.0 |
| 申請日期 | 2003.05.22 |
| 專利名稱 | 苯基-噻吩型維生素D受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D333/38 |
| 分類號 | C07D333/38;C07D333/16;C07D333/18;C07D333/22;C07D409/12;C07D409/06;C07D333/34;C07D413/04;C07D409/04;A61K31/381;A61K31/401;A61K31/41;A61K31/4245;A61P19/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.29 US 60/384,151 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·R·達(dá)恩克;R·P·加朱斯基;C·D·瓊斯;J·H·萊恩巴格;陸建良;馬天偉;S·納帕爾;T·P·西馬德;余迎廣;E·E·布涅爾;R·E·斯蒂特斯 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/014539 2003.5.22 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其前藥衍生物：其中：R和R′獨(dú)立地是C1-C5烷基、C1-C5氟烷基，或者R和R′一起形成取代或未取代的、飽和或不飽和的具有3-8個碳原子的碳環(huán)；環(huán)原子Q1和Q2獨(dú)立地選自碳或硫，條件是一個原子是硫，另一個原子是碳；Rp和RT獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C5烷基、C1-C5氟烷基、-O-C1-C5烷基、-S-C1-C5烷基、-O-C1-C5氟烷基、-CN、-NO2、乙�；�-S-C1-C5氟烷基、C2-C5鏈烯基、C3-C5環(huán)烷基和C3-C5環(huán)烯基；(Lp)和(LT)是二價連接基團(tuán)，其獨(dú)立地選自下列基團(tuán)：一條鍵，-(CH2)m-O-，-(CH2)m-S-，-(CH2)m-S(O)-，-(CH2)m-S(O)2-，-(CH2)m-C≡C-，-(CH2)m-C＝C-，-SO2-NH-，-SO2-O-，-NH-S(O)-，-CH2-S(O)-，-O-S(O)-，其中m是0、1或2，X1是氧或硫，每個R40獨(dú)立地是氫或C1-C5烷基或C1-C5氟烷基；Zp和ZT獨(dú)立地選自：-氫，-苯基-芐基，-氟苯基-(C1-C5烷基)，-(C2-C5鏈烯基)，-(C3-C5環(huán)烷基)，-(C3-C5環(huán)烯基)，-(C1-C5羥基烷基)，-(C1-C5氟烷基)，-(C1-C5烷基)-苯基，-(C1-C5烷基)-O-(C1-C5)烷基，-(C1-C5烷基)-NH2，-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-(C1-C5烷基)-P(O)-(O-C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-NH2，-(C1-C5烷基)-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N(C(O)(C1-C5烷基)CH2C(O)OH，-(C1-C5烷基)-N(C(O)(C1-C5烷基)CH2C(O)-(C1-C5烷基)，-CH(OH)-(C1-C5烷基)-CH(OH)-(C2-C5鏈烯基)，-CH(OH)-(C3-C5環(huán)烷基)，-CH(OH)-(C3-C5環(huán)烯基)，-CH(OH)-(C1-C5羥基烷基)，-CH(OH)-(C1-C5氟烷基)，-CH(OH)-苯基-CH(OH)-5-四唑基，-CH(OH)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-C(O)OH，-C(O)-(C1-C5烷基)-C(O)(O-C1-C5烷基)，-C(O)-(C2-C5鏈烯基)，-C(O)-(C3-C5環(huán)烷基)，-C(O)-(C3-C5環(huán)烯基)，-C(O)-(C1-C5羥基烷基)，-C(O)-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-苯基-C(O)-O-(C1-C5烷基)，-C(O)-O-(C2-C5鏈烯基)，-C(O)-O-(C3-C5環(huán)烷基)，-C(O)-O-(C3-C5環(huán)烯基)，-C(O)-O-(C1-C5羥基烷基)，-C(O)-O-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-O-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-NH2，-C(O)-NH(OH)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-C(O)-NH-(C2-C5鏈烯基)，-C(O)-NH-(C3-C5環(huán)烷基)，-C(O)-NH-(C3-C5環(huán)烯基)，-C(O)-NH-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-SO2-(C2-C5鏈烯基)，-C(O)-NH-SO2-(C3-C5環(huán)烷基)，-C(O)-NH-SO2-(C3-C5環(huán)烯基)，-C(O)-NH-S(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-S(O)-(C2-C5鏈烯基)，-C(O)-NH-S(O)-(C3-C5環(huán)烷基)，-C(O)-NH-S(O)-(C3-C5環(huán)烯基)，-C(O)-NH-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-苯基-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-CH2-C(O)OH-C(O)-NH-CH2-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)(C(O)OH)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-CH((CH2)(CO2H))(CO2H)，-C(O)-NH-CH((CH2)(C(O)-(C1-C5烷基)))(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-CH((CH2OH)(CO2H))，-C(O)-NH-CH((CH2OH)(C(O)(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-C((C1-C5烷基)(C1-C5烷基))(CO2H)，-C(O)-NH-C((C1-C5烷基)(C1-C5烷基))(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-5-四唑基，-C(O)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-N-吡咯烷，-C(O)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-C(O)-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-N-吡咯烷-2-(CO2H)，-C(O)-N-吡咯烷-2-(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-N-(C(O)-(C1-C5烷基))CH2)(CO2H)，-C(O)-N-(C(O)-(C1-C5烷基))CH2)(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-N-(C1-C5烷基))CH2(CO2H)，-C(O)-C(O)-OH，-C(O)-C(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-C(O)-(C2-C5鏈烯基)，-C(O)-C(O)-(C3-C5環(huán)烷基)，-C(O)-C(O)-(C3-C5環(huán)烯基1)，-C(O)-C(O)-(C1-C5羥基烷基1)，-C(O)-C(O)-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-C(O)-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-C(O)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-C(O)-C(O)-5-四唑基，-C(O)-C(O)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-C(O)-N-吡咯烷，-C(O)-C(O)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-O-(C1-C5烷基)，-O-(C2-C5鏈烯基)，-O-(C3-C5環(huán)烷基)，-O-(C3-C5環(huán)烯基)，-O-(C |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的、非-斷甾族的、具有維生素D受體(VDR)調(diào)節(jié)活性的苯基-噻吩化合物，與1α，25二羥基維生素D3相比，具有較低的高鈣血。這些化合物用于治療骨骼疾病和牛皮癬。 |
| 國際公布 | WO2003/101978 英 2003.12.11 |
