| 公開(公告)號 | CN1708489A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN200380102011.0 |
| 申請日期 | 2003.10.24 |
| 專利名稱 | 1-(4-芐基-哌嗪-1-基)-3-苯基-丙烯酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D295/18 |
| 分類號 | C07D295/18;C07D233/74;A61K31/496;C07D207/14;C07D211/48;C07D207/16;C07D207/28;C07D215/38;C07D211/58;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.25 GB 0224917.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·博爾巴克;J·埃德;R·亨格;L·雷韋斯茨;A·施拉普巴赫;R·韋爾克利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-24 PCT/EP2003/011848 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其可藥用鹽或酯，其中R1是-X-R10、-X-(R10)2或-NR11R12其中X是包含1個原子或含有2、3或4個選自N、C、O或S的原子的鏈的連接基，并且其中當(dāng)所述的鏈接包含2個或多個C原子時，該鏈接可以包含1個或多個C＝C或C≡C鍵；其中所述原子中的任何一個具有最多2個選自下列的任選取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、硫、氨基；R10是彼此獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基；R11和R12分別表示連接在一起的低級烷基，從而R1是任選取代的雜環(huán)烷基或雜芳基；R2和R7表示一個或多個連接到苯環(huán)上的取代基，其選自氫、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或形成二環(huán)環(huán)系的取代基，其中它所連接的苯環(huán)形成二環(huán)的一部分，例如形成萘基的丁二烯或形成喹啉基、喹喔啉基或異喹啉基的雜丁二烯；R3和R4彼此獨(dú)立地選自氫、氰基、鹵素、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R5和R6彼此獨(dú)立地選自氫、氰基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；X上的任選取代基是一個或多個彼此獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、氨基、硫、亞磺�；�、磺�；�；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基、氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R10上的任選取代基是一個或多個彼此獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R11和R12上的任選取代基是一個或多個彼此獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R2和R7上的任選取代基是一個或多個彼此獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R3和R4上的任選取代基是一個或多個彼此獨(dú)立地選自下列的取代基；氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基、氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R5和R6上的任選取代基是一個或多個彼此獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、羥基、任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、亞氨基、肟；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、羥基、氰基、鹵素 |
| 摘要 | 式I化合物或其可藥用鹽或酯，其中的符號具有所定義的含義，其是CCR-1的拮抗劑，可用于治療涉及CCR-1的疾病和病癥例如炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037796 英 |
