| 公開(公告)號 | CN1263733C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN99811773.0 |
| 申請日期 | 1999.10.19 |
| 專利名稱 | 取代苯基衍生物,它們的制備和用途 |
| 主分類號 | C07C275/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07C275/42(2006.01)I;C07C275/32(2006.01)I;C07C381/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.10.22 DK 199801362 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·H·達(dá)爾;P·克里斯托普赫森 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-10-19 PCT/DK1999/000575 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.04.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物或其制藥上可接受的鹽類：其中：R1代表四唑基；R4，R5和R2各自獨(dú)立地選自氫，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，羥基，鹵素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C1-6-烷氨基，NHCOR9，CO2R9，-CON(R9)2，-NHSO2R9，-SO2N(R9)2；或任意被-CON(R9)2，-NHCOR9，-SO2N(R9)2，CO2R9取代的苯基或萘基；其中的R9代表氫，C1-6-烷基，環(huán)-C1-6-烷基，環(huán)-C1-6-烷基-C1-6-烷基，C1-6-鏈烯基，C1-6-鏈炔基，苯基或萘基，苯基-C1-6-烷基，萘基-C1-6-烷基，5-元或6-元單環(huán)雜環(huán)基；R3代表鹵素或苯基或萘基，其中的苯基或萘基可被取代基進(jìn)行一或多次取代，這些取代基選自：C1-6-烷基，羥基，C1-6-烷氧基，鹵素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，NHCOR9，CO2R9，-CON(R9)2，-NHSO2R9，-SO2N(R9)2，其中的R9定義同上；Y代表-NHCONH-；R11，R12，R13，R14和R15各自獨(dú)立地選自氫，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，羥基，鹵素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C1-6-烷氨基，-COOR7，-NHSO2-C1-6-烷基，-SO2N(R7)2，-SO2OR7，-COR7，苯基或萘基，苯基氨基，苯氧基或5-元或6-元單環(huán)雜環(huán)基，其中的苯基、萘基或5-元或6-元單環(huán)雜環(huán)基基團(tuán)可被取代基進(jìn)行一或多次取代，這些取代基選自：C1-6-烷基，羥基，C1-6-烷氧基，鹵素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基和C1-6-烷氨基，-COOR7，-CON(R7)2，-NHSO2-R7，-SO2N(R7)2，-SO2OR7，-COR7；或R11和R12，R12和R13，R13和R14，以及R14和R15一起形成一個4-8元的飽和或不飽和環(huán)，并且其它取代基R11，R12，R13，R14和R15定義同上，并且其中的R7代表氫，C1-6-烷基，環(huán)-C1-6-烷基，環(huán)-C1-6-烷基-C1-6-烷基，C1-6-鏈烯基，C1-6-鏈炔基，苯基或萘基，苯基-C1-6-烷基，萘基-C1-6-烷基，5-元或6-元單環(huán)雜環(huán)基；前提是所述化合物不是以下的化合物：N-3-氟甲基苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-溴苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-苯基-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-三氟甲基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-乙氧羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-二乙氨基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-氨基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-苯胺基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-聯(lián)苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲；或N-3-(3-吡啶基)苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具式I的化合物，其中取代基的定義見說明書。這類化合物是有用的氯化物通道阻斷劑。 |
| 國際公布 | 2000-05-04 WO2000/024707 英 |
