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用作抗病毒劑的嗎啉基苯胺基喹唑啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿羅治療有限公司/基思·斯賓塞;海倫娜·丹尼森;尼爾·馬修;米歇爾·巴恩斯;蘇恩德爾·沙納
公開(公告)號(hào) CN1950345A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580013829.4  
申請(qǐng)日期 2005.04.28  
專利名稱 用作抗病毒劑的嗎啉基苯胺基喹唑啉衍生物  
主分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.28 GB 0409494.2;2004.11.16 GB 0425268.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿羅治療有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 基思·斯賓塞;海倫娜·丹尼森;尼爾·馬修;米歇爾·巴恩斯;蘇恩德爾·沙納  
地址 英國(guó)倫敦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-28 PCT/GB2005/001598  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.10.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 化合物,所述化合物為式(Ia)的喹唑啉衍生物或其藥物上可接受的鹽, 其中R1代表氫、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、-CO2R′、-CONR′R″、-A、-A-L-A′、-Z-L-A或-A-L-Z-L-A,其中R′和R″相同或不同,且各自代表氫或C1-C4烷基; R2代表氫、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基; R3代表氫、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基;以及 R4代表氫、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基, 其中: -A代表C6-C10芳基、5-至10-元雜芳基或5-至10-元雜環(huán)基基團(tuán); -每一L相同或不同,且為直接鍵或C1-C4亞烷基基團(tuán); -A′為5-至10-元雜芳基或5-至10-元雜環(huán)基基團(tuán); 以及 -Z為-S-、-O-、-NR′-、-CO2-、-C(O)NR′-、-OC(O)-、-NR′C(O)-、-OCO2-、-NR′CO2-、-OC(O)NR′-或-NR′C(O)NR″-,其中R′和R″相同或不同,且代表氫或C1-C4烷基, R1中所述芳基、雜芳基和雜環(huán)基部分未被取代或被1、2或3個(gè)選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、羥基、硫醇、-NH2、C1-C4羥烷基、C1-C4硫烷基、C1-C4氨基烷基、氰基、硝基、-COR′、-CO2R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-CONR′R″和-L′-X-L″-Y的取代基所取代,其中每一R′和R″相同或不同,且選自氫和C1-C4烷基,L′為直接鍵或C1-C4亞烷基基團(tuán),X為-S-、-O-或-NR′-,其中R′定義如上,L″為直接鍵或C1-C4亞烷基基團(tuán),以及Y為氫、-COR′、-CO2R′、-S(O)2R′或-S(O)R′,其中R′為氫或C1-C4烷基。  
摘要 式(Ia)的化合物被發(fā)現(xiàn)具有抑制黃病毒科病毒復(fù)制的活性,其中R1、R2、R3和R4如權(quán)利要求書中所定義。  
國(guó)際公布 2005-11-10 WO2005/105761 英  
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