公開(公告)號
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CN1665788A
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公開(公告)日
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2005.09.07
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申請(專利)號
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CN03816177.X
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申請日期
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2003.05.02
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專利名稱
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嘧啶酮類化合物、組合物及方法
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主分類號
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C07D239/36
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分類號
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C07D239/36;C07D239/70;A61K31/513;A61K31/517
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.9 US 60/379,658
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申請(專利權(quán))人
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賽特凱恩蒂克公司;史克比徹姆公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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周漢杰;小戴維·J.·C.·摩根斯;史蒂文·戴維·奈特;肯尼思·A.·紐蘭德;達什揚特·達哈納克;尼古拉斯·D.·亞當(dāng)斯;古斯塔夫·貝格內(nèi)斯
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地址
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美國加利福尼亞
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/013627 2003.5.2
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進入國家日期
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2005.01.07
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有以下結(jié)構(gòu)的化合物:其中:R1選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基;R2和R2′獨立地選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基;或者R2和R2′一起形成任選取代的3-7元環(huán);R4和R5獨立地選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、鹵素、羥基、硝基、氰基、二烷基氨基、烷基磺;、烷基氨磺;⑼榛蛲榛、羧基烷基、酰胺基、氨基羰基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳烷基、和任選取代的雜芳基;或者R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的5、6或7元脂族碳環(huán);R3選自任選取代的咪唑基、任選取代的咪唑啉基、-NHR6、-N(R6)(COR7)、-N(R6)(SO2R7a)、以及-N(R6)(CH2R7b);R7選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳烷基、R8O-以及R14-NH-;R7a選自于任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳烷基、以及R14-NH-;R7b選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基;R6選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基、以及任選取代的雜芳烷基;R8選自于任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基;R14是氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、或任選取代的雜芳烷基,包括單個立體異構(gòu)體以及立體異構(gòu)體的混合物;式I化合物的藥物學(xué)上可接受的鹽;式I化合物的藥物學(xué)上可接受的溶劑化物;或者式I化合物的藥物學(xué)上可接受的鹽的藥物學(xué)上可接受的溶劑化物。
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摘要
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本發(fā)明公開了用于通過調(diào)節(jié)KSP的活性來治療細胞增殖性疾病和病癥的化合物。
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國際公布
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WO2003/094839 英 2003.11.20
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